一类新的含酯基芳香丙酰胺化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一类新的含酯基芳香丙酰胺化合物及其制备方法和用途，提供了新的含酯基芳香丙酰胺化合物的化学结构通式，所述化合物以酰氯化合物和脯氨酸为起始原料制备得到，本发明具有调节雄激素受体作用，能够单独或作为组合物用于治疗和/或预防各种与雄激素相关的疾病，如男性雄素缺乏(ADAM)的病症，女性雄激素缺乏(ADIF)的病症，肌消耗，肌肉消瘦，肌肉萎缩，骨质疏松，骨质减少，贫血，肥胖，糖尿病，和癌症等疾病的治疗，还能用于运动和/或身体功能增强剂或动物饲料添加剂。

主权项

1.一类新的含酯基芳香丙酰胺化合物，其特征在于，它是具有如下化学结构通式（I）~（III）的化合物：、结构通式（I）或结构通式（II）结构通式（III）其中R₁为C₁-C₁₈烷基、环烷基、杂环烷基、C₁-C₁₈烷基氧基、芳香氧基、C₁-C₁₈链烯基、C₁-C₁₈链炔基、氨基，单或双C₁-C₁₈烷基取代氨基、芳香胺基，芳香基、杂环芳香基或羟基及其盐；R₂为C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、芳香基、杂环芳香基；R₃为C₁-C₇烷基酮基、C₁-C₇ 卤代烷基酮基、环烷基酮基、杂环烷基酮基、C₁-C₇烷基酯基、C₁-C₇卤代烷基酯基、C₁-C₇链烯基酯基、C₁-C₇链炔基酯基、酰氨基、单或双烷基取代酰氨基、芳基酮基或杂环芳基酮基；R₄，R₅为氢原子、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、C₁-C₄卤代烷基、羧基、C₁-C₄烷基酮基、C₁-C₄卤代烷基酮基、C₁-C₄烷基酰基胺基、C₁-C₄卤代烷基酰基胺基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄卤代烷基磺酰基、酰氨基或单或双烷基取代基(a)的酰氨基，取代基(a)表示氢原子、羟基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄烷基磺酰基；R₆为氢原子、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、羧基、C₁-C₄烷基酮基、C₁-C₄卤代烷基酮基、C₁-C₄烷基酰基胺基、C₁-C₄卤代烷基酰基胺基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄卤代烷基磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰胺基、C₁-C₄卤代烷基磺酰胺基、酰氨基或单或双烷基取代基(b)的酰氨基，取代基(b)表示氢原子、羟基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄烷基磺酰基；X为氧原子、NH、CH₂、S(O)_0-2或取代基(c)的胺基，取代基(c)表示羟基、烷基、卤代烷基、烷基氧基、酯基、羧酸、氰基、酰氨基、取代酮基、烷酰基氨基、芳基酰基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、苯基、苯氧基或三氟甲磺酰基；W为氧原子、硫原子、烷基氧基、卤代烷氧基、苯氧基、取代苯氧基、NH或取代基(d)的胺基，取代基(d)表示羟基、烷基、卤代烷基、烷基氧基、酯基、羧酸、氰基、酰氨基、取代酮基、烷酰基氨基、芳基酰基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、苯基、苯氧基或三氟甲磺酰基；n为0-3的整数。