一种可用于合成辛伐他汀铵盐的酰基供体的制备方法

摘要

本发明涉及一种可用于合成辛伐他汀铵盐的酰基供体的制备方法，在氮气保护下，2-巯基乙醇与2,2-二甲基丁酰氯先在-5~+5℃下反应2~6小时，然后在20~30℃下反应8~12小时，生成2,2-二甲基丁酸-2-巯代乙醇酯，然后2,2-二甲基丁酸-2-巯代乙醇酯与乙酰氯在0~10℃下反应2~3小时，然后在20~30℃下反应6~12小时，生成辛伐他汀铵盐侧链的酰基供体2,2-二甲基丁酸-2-巯代乙氧基乙酸酯。本发明中辛伐他汀铵盐侧链的酰基供体2,2-二甲基丁酸-2-巯代乙氧基乙酸酯的合成原料便宜易得，且合成工艺简单，易于放大；2-巯基乙醇沸点低，易于回收套用，减少污染，进一步降低了成本，产品竞争力强。

主权项

一种可用于合成辛伐他汀铵盐的酰基供体的制备方法，其特征在于：在氮气保护下，2‑巯基乙醇与2,2‑二甲基丁酰氯先在‑ 5~ + 5℃下反应2~6小时，然后在20~30℃下反应8~12小时，生成2,2‑二甲基丁酸‑2‑巯代乙醇酯，然后所述的2,2‑二甲基丁酸‑2‑巯代乙醇酯与乙酰氯在0~10℃下反应2~3小时，然后在20~30℃下反应6~12小时，生成所述的酰基供体2,2‑二甲基丁酸‑2‑巯代乙氧基乙酸酯。