发明名称 哌啶-4-羧基酰胺类衍生物及制备方法和用途
摘要 本发明提供一类1-(3-氨基丙基)哌啶-4-羧基酰胺类衍生物,是趋化因子受体CCR5的高活性拮抗剂,该类化合物有较好的抗HIV应用前景,因而具良好的商业价值,可在制备CCR5受体拮抗剂中的用途,尤其在制备治疗由CCR5介导的疾病如艾滋病,哮喘,类风湿性关节炎以及自身免疫性疾病的药物中应用;所述化合物具有以下结构通式:<img file="DSA00000261698000011.GIF" wi="864" he="219" />
申请公布号 CN102311380B 申请公布日期 2014.05.07
申请号 CN201010275734.2 申请日期 2010.09.07
申请人 浙江大学;中国科学院上海药物研究所 发明人 刘滔;谢欣;胡永洲;翁志勇;魏巍
分类号 C07D211/62(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 主分类号 C07D211/62(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 张法高;赵杭丽
主权项 1.1-(3-氨基丙基)哌啶-4-羧基酰胺类衍生物,具有以下结构通式:<img file="409462DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="268" he="79" />其中:(1)R<sub>1</sub>为氢原子,C<sub>1-6</sub>烷基;(2)X为C<sub>1-6</sub>的烷基;(3)R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>各自独立为氢原子,无取代或单取代的苯基,苯环上的取代基为卤原子,或氰基;(4)R<sub>4</sub>为无取代、单取代、二取代、三取代的苯基,C<sub>4-7</sub>饱和杂环基,苯环上的取代基为卤原子或氰基,含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基;(5)Y为CO。
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