发明名称 |
一种联芳基七元内酯的制备方法 |
摘要 |
本发明提供一种联芳基七元内酯类化合物及其衍生物的制备方法,取代联苯在无水纯氧条件下,以干燥溶氧乙腈为溶剂,碱性条件下现场生成N-杂环卡宾,并以此对取代联苯中的醛基进行极性反转,在室温条件下反应3h,停止反应,以旋转蒸发仪蒸干溶剂,柱层析分离,一步合成联芳基七元内酯。本发明以取代联苯作为反应底物,在有机小分子N-杂环卡宾的参与下,发展了以一锅法直接合成联芳基七元内酯的新方法。本方法属分子内偶联,相对于传统的分子内偶联方法来说,具有操作简单、一步反应、条件温和,且避免使用金属催化剂及苛刻条件,对环境相对友好等优点,以100mol%噻唑类卡宾盐参与反应可获得高产率。本发明化合物结构式为:<img file="201410006373X100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="62" he="80" />。 |
申请公布号 |
CN103772343A |
申请公布日期 |
2014.05.07 |
申请号 |
CN201410006373.X |
申请日期 |
2014.01.07 |
申请人 |
浙江医学高等专科学校 |
发明人 |
杜文婷;崔勤敏;应华洲;邓卫平 |
分类号 |
C07D313/10(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07D313/10(2006.01)I |
代理机构 |
杭州求是专利事务所有限公司 33200 |
代理人 |
张法高;赵杭丽 |
主权项 |
1.一种联芳基七元内酯类化合物及其衍生物的制备方法,其特征在于,通过以下步骤实现:化合物1取代联苯在无水纯氧条件下,以干燥溶氧乙腈为溶剂,碱性条件下生成N-杂环卡宾,并以此对取代联苯中的醛基进行极性反转,在室温条件下反应3h,停止反应,以旋转蒸发仪蒸干溶剂,以柱层析分离,合成化合物2联芳基七元内酯,反应式如下:<img file="201410006373X100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="230" he="132" />。 |
地址 |
310053 浙江省杭州市滨文路481号 |