作为HDL-胆固醇升高剂的3-吡啶甲酰肼类

摘要

本发明涉及下式的化合物，其中R¹至R⁵如说明书和权利要求书中所定义，以及涉及其药用盐，其制备，包含其的组合物及其作为药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病，如特别是异常脂血症，动脉粥样硬化和心血管疾病。

主权项

1.式I化合物，其中R¹选自由以下各项组成的组：C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_3-7-环烷基-C_1-7-烷基，羟基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基，和卤素-C_1-7-烷基；R²选自由以下各项组成的组：苯基，所述苯基是未取代的或被一个，两个或三个选自由以下各项组成的组中的基团取代：C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，卤素-C_1-7-烷氧基，氨基，叠氮基和氰基，C_3-7-环烷基，呋喃基，和杂环基，所述杂环基具有3至7个环原子，包含一个，两个或三个选自N、O和S的杂原子并且是未取代的或被C_1-7-烷氧基羰基基团取代；R³是氢；R⁴是氢或C_1-7-烷基；或者R³和R⁴是-(CH₂)₃-并且连同它们连接的氮原子一起形成5-元杂环；并且R⁵选自由以下各项组成的组：氢，卤素-C_1-7-烷基，羟基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基羰基，苯基，所述苯基是未取代的或被一个，两个或三个选自由以下各项组成的组中的基团取代：C_1-7-烷基，卤素，卤素-C_1-7-烷基和氰基，杂芳基，所述杂芳基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组中的基团取代：C_1-7-烷基，卤素和卤素-C_1-7-烷基；和杂芳基-C_1-7-烷基，所述杂芳基-C_1-7-烷基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组中的基团取代：C_1-7-烷基，卤素和卤素-C_1-7-烷基；或者R⁴和R⁵连同它们连接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元杂环，所述杂环任选地含有另外的选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子或基团，所述杂环是未取代的或被一个，两个或三个独立地选自以下各项的基团取代：C_1-7-烷基，羟基，氧代，羟基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基，杂环基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷基羰基和C_1-7-烷基磺酰基；或其药用盐。