发明名称 用于制备环上卤代的N,N-二烷基苄胺的方法
摘要 本发明涉及一种用于制备在环上卤代的N,N-二烷基苄胺的方法以及由此可获得的用于制备农用化学品及药物活性成份的中间产物。
申请公布号 CN103781757A 申请公布日期 2014.05.07
申请号 CN201280043749.3 申请日期 2012.08.01
申请人 朗盛德国有限责任公司 发明人 约尔丹·哈特维格
分类号 C07C209/08(2006.01)I 主分类号 C07C209/08(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 余刚;张英
主权项 1.一种用于制备具有以下化学式(I)的化合物的方法<img file="FDA0000474320920000011.GIF" wi="491" he="341" />其中n是0、1、2、或3,优选是1或2,特别优选是1这些残基R<sup>1</sup>各自独立地是一个键合到该芳香环上的卤素原子,优选氯或溴、更优选氯这些残基R<sup>2</sup>各自独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>-芳基、或C<sub>7</sub>-C<sub>13</sub>-芳烷基,或者两个残基R<sup>2</sup>一起是一个直链或支链的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-亚烷基残基,可任选地穿插有一个或多个氧原子通过使具有以下化学式(II)的化合物<img file="FDA0000474320920000012.GIF" wi="421" he="327" />与具有以下化学式(III)的化合物进行反应HN(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>(III)其中化学式(I)和(II)中的这些残基R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、和R<sup>3</sup>具有在化学式(I)下阐明的含义,并且X是氯、溴、碘、-OSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、或-OSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-全氟烷基),优选氯或溴,尤其优选氯其中该方法的特征在于●化学式(III)的化合物与化学式(II)的化合物的摩尔比是3∶1或更大、优选3∶1至50∶1、特别优选3∶1至20∶1、并且尤其优选5∶1至20∶1,并且还在另一个实施方式中是5∶1或更大、优选5∶1至50∶1、特别优选5∶1至20∶1、并且尤其优选8∶1至14∶1●有机溶剂以基于所使用的化学式(II)和(III)的化合物之和按重量计10%或更少、优选按重量计5%或更少、特别优选按重量计0至2%的量使用,并且尤其优选不使用有机溶剂,并且●使用水,基于所使用的化学式(II)的化合物,优选按重量计多于10%、特别优选按重量计多于30%、尤其优选按重量计多于50%、并且特别优选按重量计多于100%,尤其优选按重量计100%至1000%的水。
地址 德国科隆