发明名称 METODO PARA PREPARAR ANALOGOS NUCLEOTIDICOS ANTIVIRALES
摘要 Métodos para aislar 9-{(R)-2-[((S)-{[(S)-1-(isopropoxicarbonil)etil]amino}-fenoxifosfinil)metoxi]propil}adenina compuesto de fórmula (1) y métodos para preparar compuestos relacionados, tiene propiedades antivirales. Reivindicación 1: Un método que comprende someter una solución que comprende: a) un solvente adecuado; b) una base adecuada; y c) 9-{(R)-2-[((R,S)-[(S)-1-(isopropoxicarbonil)etil]amino}fenoxifosfinil)metoxi]propil}adenina, a condiciones que proporcionan la cristalización selectiva de 9-{(R)-2-[((S)-{[(S)-1-(isopropoxicarbonil)etil]amino}fenxifosfinil)metoxi]propil}adenina. Reivindicación 9: Un método para preparar el compuesto de fórmula (2), donde X es halo, que es por lo menos aproximadamente 90% diastereoméricamente puro, que comprende tratar el compuesto de fórmula (3) con un agente halogenante adecuado bajo condiciones que proporcionan el compuesto de fórmula (2) que es por lo menos aproximadamente 90% diastereoméricamente puro. Reivindicación 14: Un método para preparar el compuesto de fórmula (4) que es el compuesto de fórmula (1) por lo menos aproximadamente 90% diastereoméricamente puro que comprende tratar el compuesto de fórmula (2) donde X es halo, que es por lo menos aproximadamente 90% diastereoméricamente puro, con la amina de fórmula (5) bajo condiciones que proporcionan el compuesto de fórmula (4) que es el compuesto de fórmula (1) por lo menos aproximadamente 90% diastereoméricamente puro.
申请公布号 AR088109(A1) 申请公布日期 2014.05.07
申请号 AR2012P103681 申请日期 2012.10.03
申请人 GILEAD SCIENCES, INC. 发明人
分类号 C07D487/04;C07D233/00;C07D237/00 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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