| 发明名称 | 具有噁唑并[5,4-d]嘧啶环的羧酸衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中A、X、Y、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>具有具体的含义。式I化合物适于例如伤口愈合。<img file="DDA0000474253170000011.GIF" wi="1042" he="280" /> | ||
| 申请公布号 | CN103781792A | 申请公布日期 | 2014.05.07 |
| 申请号 | CN201280043698.4 | 申请日期 | 2012.07.06 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | D.卡德赖特;M.谢弗;S.哈科特尔;T.休布希尔;K.希斯 |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 1.呈其任意的立体异构体形式或者任意比例的立体异构体形式的混合物形式的式I化合物，或者其生理学上可接受的盐或者所述化合物或所述盐的生理学上可接受的溶剂化物，所述式I为：<img file="FDA0000474253150000011.GIF" wi="1172" he="326" />其中A选自键、-CH<sub>2</sub>-、NH、O和S；X选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷二基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯二基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔二基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷二基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷二基氧基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷二基氧基，所有基团都任选被一个或多个相同的或不同的选自氟和羟基的取代基取代，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷二基氧基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷二基氧基中的氧原子连接至基团Y；Y选自亚苯基和芳族5元或6元单环杂环的二价基团，所述杂环含有1、2或3个相同的或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中一个环氮原子可携带氢原子或取代基R<sup>4</sup>且其中亚苯基和芳族杂环的二价基团在一个或多个环碳原子处被相同的或不同的取代基R<sup>5</sup>任选取代；R<sup>1</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>z</sub>H<sub>2z</sub>-，其中z选自0、1和2；R<sup>2</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-环烷基-C<sub>x</sub>H<sub>2x</sub>-、Het<sup>1</sup>-C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-，其中x和n选自0、1和2；R<sup>3</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中烷基被一个或多个氟原子任选取代；(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基；(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>u</sub>H<sub>2u</sub>-和Het<sup>2</sup>-C<sub>v</sub>H<sub>2v</sub>-，其中u和v选自1和2；或者R<sup>3</sup>为饱和的或不饱和的3元至10元单环或二环的基团，所述单环或二环含有0、1、2、3或4个相同的或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中一个或两个环氮原子可携带氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代基且一个或两个环硫原子可携带一个或两个氧代基团且其中环的基团在一个或多个环碳原子处被相同的或不同的取代基R<sup>31</sup>任选取代；R<sup>4</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>w</sub>H<sub>2w</sub>-和氧基，其中w选自0、1和2；R<sup>5</sup>选自卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-环烷基-C<sub>z</sub>H<sub>2z</sub>-、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-S(O)<sub>m</sub>-、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基羰基、氨基羰基和氨基磺酰基，其中z选自0、1和2；R<sup>31</sup>选自卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、氧代、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-S(O)<sub>m</sub>-、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、二((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基磺酰基氨基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基、氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基磺酰基和二((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)氨基磺酰基；Het<sup>1</sup>为饱和的4元至6元单环饱和杂环基，所述单环饱和杂环含有1或2个相同的或不同的选自O和S的环杂原子且其通过环碳原子连接，其中环硫原子可携带一个或两个氧代基团且其中杂环基被一个或多个相同的或不同的选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基的取代基任选取代；Het<sup>2</sup>为饱和的4元至7元单环杂环基，所述单环杂环含有1或2个相同的或不同的选自N、O和S的环杂原子且其通过环碳原子连接，其中杂环基被一个或多个相同的或不同的选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基的取代基任选取代；m选自0、1和2。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||