2,4-二取代-2H-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了化合物2,4-二取代-2H-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法。具体涉及化合物2-取代-2H-1,2,3-三氮唑-4-羧酸和2-取代-2H-1,2,3-三氮唑-4-硼酸的制备方法。本发明所述的制备方法简单易行，获得的化合物收率高。

主权项

1.2,4-二取代-2H-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法，该2,4-二取代-2H-1,2,3-三氮唑衍生物具有如下结构：其中，R1表示甲基、乙基、正丙基、环戊烷基、苄基、4-甲基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、4-氟苄基、4-氯苄基或4-三氟甲氧基苄基；R2表示羧基或硼酸基；其特征在于，包含步骤：将式IV化合物溶于质量体积比1：2～20的乙醚、四氢呋喃或1,4-二氧六环，冷却至-78～0℃，加入异丙基氯化镁，搅拌0.1～2小时，缓慢加入C1～C4低级醇，搅拌0.5～1小时，在-20～30℃下，加入异丙基氯化镁-氯化锂复合物，搅拌0.5～5小时，冷却至-50～20℃，通入二氧化碳气体10～30分钟或加入式IX的化合物硼酸酯，搅拌0.1～2小时，升温至室温，用盐酸调节pH=1～5后，用有机溶剂萃取，经无水硫酸钠或无水硫酸镁干燥，减压浓缩至干，浓缩物经重结晶得到式I的2,4-二取代-2H-1,2,3-三氮唑衍生物，其中，R1表示甲基、乙基、正丙基、环戊烷基、苄基、4-甲基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、4-氟苄基、4-氯苄基或4-三氟甲氧基苄基；其中，R3表示C1～C5的直链或支链烷基。