BETA-LACTAMASE INHIBITORS

摘要

Jedinjenje formule I:ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, gde:X je:(1) CH2,(2) CH2CH2, ili(3) CH2CH2CH2;R1 je C(O)N(R3)R4;R2 je SO3M, OSO3M, SO2NH2, PO3M, OPO3M, CH2CO2M, CF2CO2M ili CF3;M je H ili farmaceutski prihvatljiv katjon;R3je HetA;R4 je H ili C1-8 alkil izborno supstituisan sa N(RA)RB;ili alternativno, R3 i R4 zajedno sa N atomom za koji su oba vezani formiraju 4- do 9-člani, zasićeni monociklični prsten koji izborno sadrži 1 heteroatom pored azota koji je vezan za R3 i R4 izabran od N, O i S, gde je S izborno oksidovan do S(O) ili S(O)2; gde je monocikličan prsten izborno fuzionisan sa, premošćen sa ili spiro za 4- do 7-člani, zasićeni heterociklični prsten koji sadrži od 1 do 3 heteroatoma nezavisno izabrana od N, O i S, gde je S izborno oksidovan do S(O) ili S(O)2, da bi se formirao bicikličan sistem prstena, gde je monocikličan prsten ili bicikličan sistem prstena koji je tako formiran izborno supstituisan sa 1 ili 2 supstituenta od kojih je svaki nezavisno: (1) C1-6 alkil, (2) C1-6 fluoroalkil, (3) (CH2)1-2G, gde je G jednako OH, OC1-6 alkil, O-C1-6, fluoroalkil, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, ili SO2RA, (4) O-C1-6 alkil, (5) O-C1-6 fluoroalkil (6) OH, (7) okso, (8) halogen, (9) N(RA)RB, (10) C(O)N(RA)RB, (11) C(O)RA. (12) C(O)-C1-6 fluoroalkil (13) C(O)ORA ili (14) S(O)2RA;HetA je 4- do 9-člani zasićeni ili mono-nezasićeni heterociklični prsten koji sadrži od 1 do 3 heteroatoma nezavisno izabrana od N, O i S, gde je svaki S u prstenu izborno oksidovan do S(O) ili S(O)2 i 1 ili 2 ugljenika iz prstena su izborno oksidovani do C(O); pri čemu je prsten izborno fuzionisan sa C3-7 cikloalkil; i pri čemu je izborno fuzionisani, zasićeni i li mono-nezasićeni heterociklični prsten izborno supstituisan sa ukupno od 1 do 4 supstituenata izabranih od nula do 2 (CH2)nN(RA)RB i nula do 2 (CH2)nRc;svaki n je nezavisno ceo broj koji je 0, 1, 2 ili 3;svaki RA je nezavisno H ili C1-8 alkil;svaki RB je nezavisno H ili C1-8 alkil;svaki RC je nezavisno C1-6 alkil, OH, O-C1-8 alkil, OC(O)-C1-8 alkil, C(=NH)NH2, NH-C(=NH)NH2, halogen, CN, C(O)RA, C(O)ORA, C(O)N(RA)RB, SO2RA, SO2N(RA)RB, piridil, pirolidinil, piperidinil, piperazinil, morfolinil ili tiomorfolinil.Prijava sadrži još 31 patentni zahtev.