新嘧啶衍生物和包含其作为活性成分的药物组合物

摘要

本发明涉及选自以下的化合物及其可药用盐以及包含其作为活性成分的药物组合物：由化学式1表示的化合物，其用于抑制1型二酰基甘油O-酰基转移酶的活性。本发明化合物可用作治疗由DGAT1之活性诱导的疾病(例如肥胖、Ⅱ型糖尿病、血脂异常、代谢综合征等)的有效治疗剂而无副作用。在化学式1中，A、B、X以及R^5-7与本说明书中所定义的那些相同。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：A是或，其中C是氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-14芳基、C_5-13杂芳基或C_3-1₃杂环烷基，其中所述杂芳基或杂环烷基未经取代或者经以下基团取代：C₁C₁-₆烷基、卤素、二C₁-₆烷基氨基或C_1-6烷氧基，并且所述芳基未经取代或者经以下基团取代：卤素、C_1-6烷基、经卤素取代的C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_3-8环烷基、C_1-6烷基氨基、二C_1-6烷基氨基、C_6-14芳基、C₅-₁₃杂芳基或C_3-13杂环烷基(其中所述芳基、杂芳基或杂环烷基未经取代或者经以下基团取代：C1-6烷基、卤素、二C_1-6烷基氨基或C_1-6烷氧基)，R⁴是O、S或NR，其中R是H或C_1-4烷基；B是未取代的或取代的C_6-14芳基或杂芳基；R⁴是未经取代或者经选自以下的取代基取代的C₁-₆烷基：羧基、C_㈠烷氧基羰基、氨基羧基和羟基；未经取代或者经羧基或C_1-4烷氧基羰基取代的C_3-8环烷基；或者羧基C_1-6烷基酰胺基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基氨基、C_1-6烷基酰胺基、二C_1-6烷基氨基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基羰基、C_6-14芳基、C_5-13杂芳基或C_3-13杂环烷基，其中所述芳基、杂芳基或杂环烷基未经取代或者经以下基团取代：C_1-6烷基、卤素、二C_1-6烷基氨基或C_1-6烷氧基；并且R⁶和R⁷各自独立地是H、卤素、未经取代或者经1至3个卤素取代的C_1-4烷氧基、C_3-8环烷基、C_1-6烷基氨基、二C_1-6烷基氨基、C_6-14芳基、C_5-13杂芳基或C_3-13杂环烷基。