主权项 |
1.式(I)的化合物,<img file="FDA0000377039940000011.GIF" wi="716" he="579" />其中:<img file="FDA0000377039940000012.GIF" wi="119" he="50" />表示单键或双键;n是0,1,或2;m是0,1或2;每个R<sup>0</sup>独立地选自:C<sub>1-6</sub>-烷基,卤素,羟基-C<sub>1-4</sub>-烷基,C<sub>1-3</sub>烷基-NHCO-,或C<sub>1-4</sub>烷氧羰基;R<sup>1</sup>是苯基、吡啶基、噻吩基、萘基、喹啉基、苯并噻唑基、咪唑基、咪唑并噻唑基、苯并噻吩基或苯并噻二唑基,它们中任一个可以任选地在一个或多个位置被取代基所取代,所述取代基选自:C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基,卤素,氟-C<sub>1-6</sub>-烷基,氟-C<sub>1-6</sub>-烷氧基,和氰基;R<sup>2</sup>是C<sub>1-6</sub>-烷氧基,卤素,氟-C<sub>1-6</sub>-烷基,羟基,苄氧基,氰基甲氧基,或(C<sub>1-6</sub>-烷基)<sub>2</sub>-N-CO-;R<sup>3</sup>是选自下列的基团:<img file="FDA0000377039940000021.GIF" wi="1680" he="981" />其中z是2且(i)两个R<sup>4</sup>都是氢,或(ii)一个R<sup>4</sup>是氢且另一个R<sup>4</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基或氰基,或(iii)两个R<sup>4</sup>都是甲基;R<sup>7</sup>是氢,C<sub>1-4</sub>-烷基或羟基-C<sub>2-4-</sub>烷基;R<sup>9</sup>是(i)氢,(ii)NH<sub>2</sub>,(iii)C<sub>1-4-</sub>烷基,(iv)羟基,条件是所述羟基基团不与邻近环氮原子的碳原子连接,或(v)羟基-C<sub>1-4</sub>-烷基;R<sup>10</sup>分别独立地选自氢,苄基,羟基-C<sub>2-4</sub>-烷基,C<sub>1-3</sub>-烷氧基-C<sub>2-4</sub>-烷基,环丙基,环丁基,或C<sub>1-4</sub>-烷基,条件是当两个R<sup>10</sup>都是乙基时,则<img file="FDA0000377039940000022.GIF" wi="100" he="49" />表示双键;R<sup>12</sup>分别独立地选自:(a)氢,(b)C<sub>1-4</sub>-烷基,(c)羟基-C<sub>1-3</sub>-烷基,和(d)C<sub>1-6</sub>-烷氧基羰基;及其药用盐,条件是式(I)的化合物不是N-甲基-1-(苯基磺酰基)-1H-吲哚-4-甲胺。 |