| 发明名称 | N-羧烷基耳他汀类及其应用 | ||
| 摘要 | 本申请涉及N末端被羧基烷基取代的新型单甲基耳他汀E和单甲基耳他汀F衍生物、制备这些衍生物的方法、这些衍生物用于治疗和/或预防疾病的用途，还涉及这些衍生物用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，所述疾病更具体地是过度增殖性疾病和/或血管生成疾病，例如癌症。这种治疗可以采用单一疗法的形式或者与其它药物或其它治疗性措施相结合。 | ||
| 申请公布号 | CN103764667A | 申请公布日期 | 2014.04.30 |
| 申请号 | CN201280019732.4 | 申请日期 | 2012.03.12 |
| 申请人 | 西雅图基因公司 | 发明人 | H-G·莱尔臣;S·埃尔谢赫;B·斯泰尔特-路德维希;J·舒马赫;M·格诺特 |
| 分类号 | C07K5/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 马彦 |
| 主权项 | 1.一种式(I)的化合物及其盐和溶剂合物以及所述盐的溶剂合物，<img file="FDA0000399704530000011.GIF" wi="1604" he="442" />其中L表示直链(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷二基，所述直链(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷二基最多可被甲基取代四次，并且在所述直链(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷二基中(a)两个碳原子可以以1,2位、1,3位或1,4位的形式彼此桥连，从而任选地在这两个碳原子之间形成(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基环或苯环，或者(b)最多三个彼此不相邻的CH<sub>2</sub>基团可被-O-代替，并且T代表下式的基团，<img file="FDA0000399704530000012.GIF" wi="318" he="300" />或<img file="FDA0000399704530000013.GIF" wi="199" he="230" />式中*表示与氮原子的连接位点，R<sup>1</sup>表示苯基或1H-吲哚-3-基，并且R<sup>2</sup>表示氢或下式的基团<img file="FDA0000399704530000014.GIF" wi="740" he="132" />或<img file="FDA0000399704530000015.GIF" wi="292" he="146" />式中**表示与各自的T基团的各自连接位点，A表示直链(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷二基或直链(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-烯二基R<sup>3</sup>表示可被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧羰基或羧基取代的苯基，n表示0、1或2的数字，R<sup>4</sup>表示苯基、苄基或2-苯基乙基，这些基团可被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧羰基或羧基取代，Het表示最多含有三个选自N、O和/或S的环杂原子的二价5元杂芳环，并且R<sup>5</sup>表示可被苯基取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、苯基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，其中上述苯基可相应地被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧羰基或羧基取代。 | ||
| 地址 | 美国华盛顿州 | ||