一种贝托斯汀关键中间体的合成方法

摘要

本发明涉及贝托斯汀关键中间体的合成方法，通过将2-氰基吡啶经过对氯溴苯格式试剂反应制得（4-氯苯基）（吡啶-2-基）甲酮，后经过硼氢化钠还原制得（4-氯苯基）（吡啶-2-基）甲醇，再经卤代反应制得贝托斯汀关键中间体2-氯（4-氯苯基）甲基）吡啶（I）。本发明与其他传统制备路线相比，所用原料价格低，副产物少，产品纯度更高，整体成本较低，是一种全新的合成2-氯（4-氯苯基）甲基）吡啶的方法。

主权项

1.一种贝托斯汀关键中间体的合成方法，其特征在于包括以下步骤：1)格氏反应步骤，将式（Ⅳ）2-氰基吡啶与由对氯溴苯制备的溴格氏试剂反应，猝灭得到式（Ⅲ）（4-氯苯基）（吡啶-2-基）甲酮；2)还原步骤，所述式（Ⅲ）经还原得相应的醇，式（Ⅱ）（4-氯苯基）（吡啶-2-基）甲醇；3)氯代步骤，所述式（Ⅱ）经氯代得式（Ⅰ），贝托斯汀关键中间体2-氯（4-氯苯基）甲基）吡啶；（Ⅳ）              （Ⅲ）               （Ⅱ）             （Ⅰ）。