作为ALK1抑制剂的羟甲基芳基取代的吡咯并三嗪

摘要

本发明涉及新的式（I）的5-[(羟甲基)芳基]-取代的吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺，涉及制备所述化合物的方法，涉及含有所述化合物的药物组合物，以及涉及所述化合物或组合物用于治疗血管生成相关的疾病，尤其是血管生成相关的眼部疾病的用途。

主权项

1.式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物和/或溶剂合物，其中A为N或C-R²，其中R²代表氢、氟或氯，R¹代表氢、氟、氯、甲基、乙基或甲氧基，并且Z代表(C₁-C₄)-烷基或(C₃-C₆)-环烷基，其各自可以被羟基取代，或者Z代表下式的杂环基其中*表示连接至吡咯并三嗪部分的位点，并且R³代表氢或羟基，条件是当R³为羟基时，该羟基不连接至位置与环氮原子相邻的环碳原子，或者Z代表下式的噻唑基其中*表示连接至吡咯并三嗪部分的位点，并且R⁴代表氢、甲基、乙基、氨基或氨甲基，或者Z代表下式的基团其中*表示连接至吡咯并三嗪部分的位点，R⁵代表(C₃-C₆)-环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基，R⁶代表氢或羟基，R⁷代表氢或羟基，条件是当R⁷为羟基时，该羟基不连接至位置与环氮原子相邻的环碳原子，并且Y为O、NH或NCH₃。