烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂

摘要

本发明涉及可用于治疗的式(I)的化合物、涉及包含所述化合物的组合物和涉及包括施用所述化合物的治疗疾病的方法。提及的化合物是烟碱乙酰胆碱α7受体的正变构调节剂(PAM)。[I]。

主权项

1. 根据式[I]的化合物及其药学上可接受的盐[I]其中R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、氰基和卤素，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自氯和氟；R6选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、C_1-6烷氧基和氟；A7是C-R7或N，A8是C-R8或N，且A9是C-R9或N，前提条件是，A7、A8或和9中的至少一个是N，且A7、A8和A9中的不超过2个是N；R7、R8、R9、R10和R11彼此独立地选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、氰基、NR12R13、C_1-6烷基磺酰基、卤素和OR14，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基或C_1-6烷氧基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自氯、氟、C_1-6烷氧基、氰基和NR12R13；R12和R13独立地表示氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基；R14表示具有4-6个环原子的单环饱和环基团，其中所述环原子之一是O，且其它为C；或者R9和R10可以连接到一起以形成下面指示的基团其中n是1、2或3；前提条件是，式[I]的化合物不是(1S,2S)-2-苯基-环丙烷甲酸{(S)-1-[5-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-2-基]-乙基}-酰胺；(1S,2S)-2-(2-氯-4-氟-苯基)-环丙烷甲酸{(S)-1-[5-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-2-基]-乙基}-酰胺；(1S,2S)-2-(2-氟-4-甲氧基-苯基)-环丙烷甲酸{(S)-1-[5-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-2-基]-乙基}-酰胺。