血管紧张素II拮抗剂合成中的催化羧化

摘要

本发明中公开的一个实施方案是通过格利雅化学有效合成卤代联芳基原料及其用途。本发明的另一个实施方案是使用气态一氧化碳在包含水的溶剂混合物或使用甲酸盐任选与乙酸在无水溶剂中对3’-(2’-卤代-联苯-4-基甲基)-1，7’-二甲基-2’-丙基-1H，3’H-[2，5’]联苯并咪唑(TLMH)进行催化羧化的反应。

主权项

替米沙坦的制备方法，包含在催化剂的存在下在3’‑(2’‑卤代‑联苯‑4‑基甲基)‑1,7’‑二甲基‑2’‑丙基‑1H,3’H‑[2,5’]联苯并咪唑的2’位上引入C‑1合成子，其中催化剂选自金属钯、铑、镍、钴和铁或其与羰基或膦配体的复合物，其特征在于用一氧化碳处理3’‑(2’‑卤代‑联苯‑4‑基甲基)‑1,7’‑二甲基‑2’‑丙基‑1H,3’H‑[2,5’]联苯并咪唑。