发明名称 一种福多司坦氧化杂质及其制备方法
摘要 本发明涉及一种福多司坦氧化杂质(R)-2-氨基-3-(3-羟丙基磺酰基)丙酸(式I)及其制备方法。多司坦(式II)的药理活性源于结构中封闭的巯基,在体内代谢为游离的巯基衍生物而发挥作用。一旦硫原子被氧化,体内便无法正常代谢获得药理活性。因此杂质(式I)的存在严重影响福多司坦的药物质量和用药安全,需要进行重点控制。其具体结构如下:<img file="DSA0000099056990000011.GIF" wi="528" he="182" />。
申请公布号 CN103739526A 申请公布日期 2014.04.23
申请号 CN201310692120.8 申请日期 2013.12.06
申请人 迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司;迪沙药业集团有限公司;威海迪素制药有限公司 发明人 苗华明;王海波;蔡亚辉
分类号 C07C315/04(2006.01)I;C07C317/48(2006.01)I 主分类号 C07C315/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种福多司坦氧化杂质(R)-2-氨基-3-(3-羟丙基磺酰基)丙酸,具有如下结构, <img file="FSA0000099057000000011.GIF" wi="633" he="228" />
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