噁唑烷酮抗生素衍生物

摘要

本发明是关于式I抗细菌化合物，其中R¹为氢、卤素、羟基、烷氧基或氰基；Y¹与Y²各表示CH，U，V，W及X之一或两个表示N，而其余各表示CH，或X可表示CR^a，R^a为卤素，或W亦可表示CR^b，或各U，V，W，X，Y¹及Y²表示CH，或各U，V，W，X及Y¹表示CH，且Y²表示N，或者，如果R¹为氢，U，V，W，X，Y¹及Y²的一个或两个表示CR^c，而其余各表示CH，R^b为烷氧基、烷氧羰基或烷氧基烷氧基，且R^c，其每次存在时，是独立表示羟基或烷氧基；A-B-D表示4至6个原子的链，该4至6个原子是选自碳、氧及氮，且可被取代；E为下列基团之一：其中Z为CH或N，且Q为O或S，或E为苯基，其是在间位及/或对位上被取代一次或两次；及关于此种化合物的盐。

主权项

1.一种式I化合物 其中 R¹为氢、卤素、羟基、C_1-4烷氧基或氰基； Y¹,Y²及V各表示CH，X表示CH或CR^a，且U与W各表示N，或Y¹,Y²及X各表示CH，W表示CH或CR^b，且U与V各表示N，或Y¹,Y²,U及V各表示CH，且W与X各表示N，或Y¹,Y²,U及V各表示CH，X表示CH或CR^a，且W表示N，或Y¹,Y²,U；且W各表示CH，X表示CH或CR^a，且V表示N，或Y¹,Y²,V及W各表示CH，X表示CH或CR^a，且U表示N，或Y¹,Y²,X及V各表示CH，W表示CR^b’，且U表示N，或 各U,V,W,X,Y¹及Y²表示CH，或各U,V,W,X及Y¹表示CH，且Y²表示N，或者 各U,V,X,Y¹及Y²表示CH，且W表示CR^c，或各U,V,W,Y¹及Y²表示CH，且X表示CR^c，或各U,V,W及Y²表示CH，且X与Y¹各表示CR^c； R^a表示卤素； R^b表示C_1-4烷氧基-C_1-4烷氧基； R^b’表示C_1-4烷氧羰基； R^c，其每次存在时，是独立表示羟基或C_1-4烷氧基； A为CH₂CH(OH)、CH₂CH(NH₂)、CH(OH)CH(NH₂)或CH(NH₂)CH₂，B为CH₂CH₂、CH₂NH或CONH，且D为CH₂，或 A为CH(OH)CH₂，及当B为CH₂CH₂、CH₂NH、N(R²)CO、CONH或N(R²)CH₂时D为CH₂，或B为N(R^2a)CH₂，且D为CH(OH)，或 A为CH(OH)CH(OH)，B为CH₂NH或CONH，且D为CH₂，或 A为CH₂CH₂，及当B为CH₂CH₂、NR^4aCH₂、CH₂NR³、NHCO、CONR⁴、CH₂O、CH(OH)CH₂、CH₂CH(OH)、CH(NHR^3a)CH₂、COCH₂或CH₂CH₂NH时D为CH₂，或B为CH₂NH，且D为CO，或者A为CH₂CH₂，B为NR^4bCH₂或CH₂CH₂，且D为CH(OH)，或 A为CH=CH，B为CH₂NR⁵、CONR⁶或CH₂O，且D为CH₂，或 A为C≡C，B为CH₂NH，且D为CO，或 A为CH₂CO，B为NHCH₂，且D为CH₂，或 A为COCH₂，B为CH₂CH₂或CONH，且D为CH₂，或 A为CH₂N(R⁷)，及当B为CH₂CH₂、COCH₂或CH₂CH(OH)，且D为CH₂，或B为CH₂CH₂或CH₂CH(OH)时D为CH(OH)或CH(NH₂)，或 A为CONH或CH₂O，B为CH₂CH₂，且D为CH₂，或 A为NHCH₂，及当B为CH₂CH₂或CH₂NH时D为CH₂，或B为CH₂NH，且D为CO，或 A为NHCO，B为CH(R⁸)NH或CH₂CH₂，且D为CH₂，或 A为OCH₂，B为CH₂、CH₂CH₂、CH=CH或CONH，且D为CH₂； R²为氢或C_1-4烷基； R^2a为氢或C_1-4烷基； R³为氢、苯基-C_1-4烷基、CO-(CH₂)_p-COOR^3’、(CH₂)_p-COOR^3’、C_2-5酰基或氨基-C_1-4烷基，或者R³为C_1-4烷基，其可被羟基取代一或 两次，p为1至4的整数，且R^3’为氢或C_1-4烷基； R^3a为氢、C_2-5酰基或C_1-4烷基磺酰基； R⁴为氢或C_1-4烷基； R^4a为氢或(CH₂)_q-COOR^4a’，或者R^4a为C_1-4烷基，其可被羟基取代一或两次，q为1至4的整数，且R^4 a’为氢或C_1-4烷基； R^4b为氢或C_1-4烷基； R⁵为氢或C_2-5酰基； R⁶为氢、C_1-4烷基或苯基-C_1-4烷基； R⁷为氢或(CH₂)_r-COOR^7’，或者R⁷为C_1-4烷基，其可被基团取代一或两次，取代基独立选自羟基、卤素、氨基及二甲氨基，r为1至4的整数，且R^7’为氢或C_1-4烷基； R⁸为氢或C_1-4烷基； E为下列基团之一 其中Q为O或S，或 E为苯基，其是在间位及/或对位上被取代基取代一次或两次，各独立选自包括卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、三氟甲基及三氟甲氧基； 或此种化合物的盐。