| 发明名称 | 用于递送生物活性剂的包含生物可降解的聚酯酰胺共聚物的微米颗粒或纳米颗粒 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种包含根据结构式(IV)的生物可降解的聚(酯酰胺)共聚物(PEA)的微米颗粒和纳米颗粒，其中-m+p在0.9-0.1之间变化，q在0.1到0.9之间变化；-m+p+q＝1，其中m或p可以为0；-n为约5到约300(优选5-200)；-R<sub>1</sub>独立地选自由(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)亚烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)亚烯基、-(R<sub>9</sub>-CO-O-R<sub>10</sub>-O-CO-R<sub>9</sub>)-、-CHR<sub>11</sub>-O-CO-R<sub>12</sub>-COOCR<sub>11</sub>-及其组合组成的组；-分别在单个主链单元m或p中的R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自由下列基团组成的组：氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)SH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>S(CH<sub>3</sub>)、-CH<sub>2</sub>OH、-CH(OH)CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>NH<sub>3</sub>+、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>NHC(＝NH<sub>2</sub>+)NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>COOH、-(CH<sub>2</sub>)COOH、-CH<sub>2</sub>-CO-NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-CO-NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOH、CH<sub>3</sub>-CH<sub>2</sub>-CH(CH<sub>3</sub>)-、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-CH-CH<sub>2</sub>-、H<sub>2</sub>N-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-，Ph-CH<sub>2</sub>-、CH＝C-CH<sub>2</sub>-、HO-p-Ph-CH<sub>2</sub>-、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-CH-、Ph-NH-、NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-C-、NH-CH＝N-CH＝C-CH<sub>2</sub>-；-R<sub>5</sub>选自由(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)亚烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)亚烯基、烷氧基或低聚乙二醇组成的组；-R<sub>6</sub>选自式(III)的1，4：3，6-二脱水己糖醇的双环片段；-R<sub>7</sub>选自由(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基组成的组；-R<sub>8</sub>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-；-R<sub>9</sub>或R<sub>10</sub>独立地选自C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烯基；-R<sub>11</sub>或R<sub>12</sub>独立地选自H、甲基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烯基，其中a为至少0.05，b为至少0.05，且a+b＝1。<img file="DDA0000464694930000011.GIF" wi="1786" he="1565" /> | ||
| 申请公布号 | CN103748139A | 申请公布日期 | 2014.04.23 |
| 申请号 | CN201280031014.9 | 申请日期 | 2012.06.25 |
| 申请人 | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 | 发明人 | 乔治·米霍夫;约翰·安德鲁·祖潘斯科 |
| 分类号 | C08G69/44(2006.01)I;C08L77/12(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I | 主分类号 | C08G69/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人 | 肖善强 |
| 主权项 | 1.一种包含根据结构式(IV)的生物可降解的聚(酯酰胺)无规共聚物(PEA)的微米颗粒和纳米颗粒：<img file="FDA0000444431610000011.GIF" wi="1785" he="867" />其中-m+p在0.9-0.1之间变化，q在0.1到0.9之间变化-m+p+q=1，其中m或p可以为0-n在5到300之间变化；-R<sub>1</sub>独立地选自由(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)亚烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)亚烯基、-(R<sub>9</sub>-CO—O-R<sub>10</sub>-O-CO-R<sub>9</sub>)-、-CHR<sub>11</sub>-O—CO—R<sub>12</sub>-COOCR<sub>11</sub>-及其组合组成的组；-分别在单个主链单元m或p中的R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自由下列基团组成的组：氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)SH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>S(CH<sub>3</sub>)、-CH<sub>2</sub>OH、-CH(OH)CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>NH<sub>3</sub>+、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>NHC(=NH<sub>2</sub>+)NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>COOH、-(CH<sub>2</sub>)COOH、-CH<sub>2</sub>-CO-NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-CO-NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOH、CH<sub>3</sub>-CH<sub>2</sub>-CH(CH<sub>3</sub>)-、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-CH—CH<sub>2</sub>-、H<sub>2</sub>N-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-，Ph—CH<sub>2</sub>-、CH=C—CH<sub>2</sub>-、HO-p-Ph-CH<sub>2</sub>-、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-CH-、Ph-NH-、NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-C-、NH—CH=N—CH=C—CH<sub>2</sub>-；-R<sub>5</sub>选自由(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)亚烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>)亚烯基、烷氧基或低聚乙二醇组成的组-R<sub>6</sub>选自式(III)的1，4：3，6-二脱水己糖醇的双环片段；<img file="FDA0000444431610000021.GIF" wi="913" he="585" />-R<sub>7</sub>选自由(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基组成的组；-R<sub>8</sub>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-；-R<sub>9</sub>或R<sub>10</sub>独立地选自C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烯基；-R<sub>11</sub>或R<sub>12</sub>独立地选自H、甲基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烯基，其中a为至少0.05，b为至少0.05，且a+b=1。 | ||
| 地址 | 荷兰海尔伦 | ||