发明名称 一种药物中间体苯并噁嗪酮衍生物的合成方法
摘要 本发明涉及一种药物中间体苯并噁嗪酮衍生物的合成方法,所述合成方法为:在酸存在下,于有机溶剂中,苯并噁唑类化合物与芳甲酰基甲酸类化合物反应,从而得到所述药物中间体苯并噁嗪酮衍生物。所述合成方法具有诸多优点,例如易于操作、产物纯度和产率高、温度适宜等,为药物中间体苯并噁唑类衍生物的合成提供了新的反应路径,具有良好的研究价值与潜力。
申请公布号 CN103739565A 申请公布日期 2014.04.23
申请号 CN201410040659.X 申请日期 2014.01.27
申请人 温州医科大学附属第二医院、育英儿童医院 发明人 叶乐平;李园;朱雪琼;苏苗赏
分类号 C07D265/36(2006.01)I 主分类号 C07D265/36(2006.01)I
代理机构 北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙) 11368 代理人 郭官厚
主权项 1.一种(I)所示苯并噁嗪酮衍生物的合成方法,所述合成合法为:在酸存在下,于有机溶剂中,式(II)苯并噁唑类化合物与式(III)芳甲酰基甲酸类化合物反应,从而得到所述苯并噁嗪酮衍生物:<img file="FDA0000462781120000011.GIF" wi="1269" he="350" />其中:R<sub>1</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基OC(O)-、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或被1-5个取代基取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,所述取代基为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R<sub>2</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氰基、硝基、卤素、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;<img file="FDA0000462781120000012.GIF" wi="89" he="98" />为C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>亚芳基。
地址 325027 浙江省温州市茶山高教园区温州大学