| 发明名称 | 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种5,6‐二氢‐3‐(4‐吗啉基)‐1‐[4‐(2‐氧代‐1‐哌啶基)苯基]‐2(1H)‐吡啶酮的制备方法，包括以下步骤：步骤(1).以N‐(4‐硝基苯基)‐3,3‐二氯‐2‐氧代哌啶(10)为起始原料，与还原剂进行还原反应得到化合物13；步骤(2).化合物13与5‐溴戊酰氯在催化剂和缚酸剂存在下发生酰化反应得到化合物14；步骤(3).化合物14在环合缩合剂的存在下反应得到化合物15；步骤(4).化合物15与吗啡啉在碱存在下反应得到化合物5；反应路线为：<img file="DDA0000453948060000011.GIF" wi="1626" he="1126" />与现有的技术相比，本发明的优势在于：避免了烯胺结构对合成哌啶酮环的限制、同时简化了哌啶酮环的合成，故合成路线更为合理；反应副产物较少易于纯化、总收率较高、反应操作简单；非常适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103739541A | 申请公布日期 | 2014.04.23 |
| 申请号 | CN201410006003.6 | 申请日期 | 2014.01.07 |
| 申请人 | 上海现代制药股份有限公司 | 发明人 | 侯建;刘超;王国平;郭璠 |
| 分类号 | C07D211/86(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/86(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人 | 卞孜真;林珍玉 |
| 主权项 | 1.一种5,6‐二氢‐3‐(4‐吗啉基)‐1‐[4‐(2‐氧代‐1‐哌啶基)苯基]‐2(1H)‐吡啶酮(5)的制备方法，包括以下步骤：步骤(1).以N‐(4‐硝基苯基)‐3,3‐二氯‐2‐氧代哌啶(10)为起始原料，与还原剂进行还原反应得到化合物13；步骤(2).化合物13与5‐溴戊酰氯在催化剂和缚酸剂存在下发生酰化反应得到化合物14；步骤(3).化合物14在环合缩合剂的存在下反应得到化合物15；步骤(4).化合物15与吗啡啉在碱存在下反应得到化合物5；反应路线为：<img file="FDA0000453948040000011.GIF" wi="1639" he="1138" /> | ||
| 地址 | 200137 上海市浦东新区建陆路378号 | ||