| 主权项 |
1.通式I所示的化合物，<img file="FDA0000420664870000011.GIF" wi="687" he="328" />式中，X表示CH或N，R表示Ar或Het，R<sup>1</sup>表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基，苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3-苯并二氧杂环戊二烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基，咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2-b]吡啶基，上述每个基团是未取代的或者被Hal、A、OR<sup>5</sup>、CN、COOA、COOH、CON(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>和/或NR<sup>5</sup>COA'单取代或二取代，Ar表示苯基、二苯基或萘基，上述每个基团是未取代的或者被Hal、A、Het<sup>1</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>5</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sup>5</sup>、CON(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHCOOA'、CON[R<sup>5</sup>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het<sup>1</sup>]、NR<sup>5</sup>COA、NHCOOA、NR<sup>5</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>5</sup>、SO<sub>2</sub>Het<sup>2</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>和/或S(O)<sub>p</sub>A单取代、二取代或三取代，Het表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、噻二唑、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基，苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3-苯并二氧杂环戊二烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基或咪唑并吡啶基，上述每个基团是未取代的或者被A、COA、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>Het<sup>2</sup>、OH、OA、Hal、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COOR<sup>5</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CON(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>5</sup>COA、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COHet<sup>2</sup>和/或(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>苯基单取代、二取代或三取代，Het<sup>1</sup>表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、噻二唑、哒嗪基、吡嗪基，上述每个基团是未取代的或者被A、OH、OA、Hal、CN和/或(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COOR<sup>5</sup>单取代、二取代或三取代，Het<sup>2</sup>表示二氢吡咯基、吡咯烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧杂环戊烷基、哌嗪基，上述每个基团是未取代的或者被OH和/或A单取代，A'表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，其中1-7个氢原子可被F取代，A表示含有1-10个碳原子的直链或支链的烷基，其中一个或两个非相邻CH和/或CH<sub>2</sub>基团可被氮、氧、硫原子和/或被–CH=CH基团所取代，和/或其中1-7个氢原子可被F取代，R<sup>5</sup>表示H或含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，其中1-7个氢原子可被F取代，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1、2、3或4，p表示0、1或2，q表示1、2、3或4，及其药学上可用的盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。 |
