发明名称 DERIVADOS 5-FLUORO PIRIMIDINA DISUSTITUIDOS QUE CONTIENEN UN GRUPO SULFOXIMINA
摘要 <p>Métodos para su preparación, su uso para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos, en particular de trastornos hiperproliferativos y/o enfermedades infecciosas inducidas viralmente y/o de enfermedades cardiovasculares. También se describen compuestos intermediarios útiles en la preparación de dichos compuestos con la fórmula general (1). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1) donde R¹ representa grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocíclico, fenilo, heteroarilo, fenil-alquilo C₁₋₃ o heteroaril-alquilo C₁₋₃, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₆, fluoroalcoxi C₁₋₃, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas; R² representa un grupo seleccionado entre el grupo de formulas (2); R³, R⁴ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, -SF₅, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; R⁵ representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, ciano, -C(O)R⁹, -C(O)OR⁹, -S(O)₂R⁹, -C(O)NR¹⁰R¹¹, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados, en forma idéntica o diferente, entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; R⁶, R⁷ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; R⁸ representa un grupo seleccionado entre a) un grupo alquilo C₁₋₆, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, -metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados, en forma idéntica o diferente, entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; b) un grupo alquenilo C₃₋₆, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados, en forma idéntica o diferente, entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; c) un grupo alquinilo C₃₋₆, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados, en forma idéntica o diferente, entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; d) un grupo cicloalquilo C₃₋₇, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃; e) un grupo heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃; f) un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; g) un grupo heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; h) un grupo fenil-alquilo C₁₋₃, donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; i) un grupo heteroaril-alquilo C₁₋₃, donde el grupo heteroarilo esta opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; j) un grupo cicloalquil C₃₋₆-alquilo C₁₋₃, donde el grupo cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre halógeno, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; k) un grupo heterociclil-alquilo C₁₋₃, donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre halógeno, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; l) un grupo fenil-ciclopropilo, donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; m) un grupo heteroaril-ciclopropilo, donde el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma id</p>
申请公布号 AR087870(A1) 申请公布日期 2014.04.23
申请号 AR2012P103388 申请日期 2012.09.14
申请人 BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH 发明人 GERHARD DR. SIEMEISTER;ULF DR. BMER;ROLF DR. BOHLMANN;ULRICH DR. LCKING;ARNE DR. SCHOLZ;PHILIP DR. LIENAU;DIRK DR. KOSEMUND
分类号 C07D239/42;A61K31/505;A61K31/506;A61P9/00;A61P31/12;A61P35/00;C07C381/10;C07D405/04 主分类号 C07D239/42
代理机构 代理人
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