发明名称 吡啶(或苯)并噻唑化合物及其中间体、制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种如式A所示的吡啶(或苯)并噻唑化合物及其中间体、制备方法和应用。其中,Z为N或CH,X为O或NH,R<sub>1</sub>为H、C<sub>1-3</sub>的烷基或C<sub>1-3</sub>的烷氧基,R<sub>2</sub>和R<sub>4</sub>独立的为H、F或Cl,R<sub>3</sub>为H、F、COR<sub>5</sub>或SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>,R<sub>5</sub>为OH、C<sub>1-3</sub>的烷氧基或NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>为NHCH<sub>3</sub>、NHC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或如式L所示的取代基,R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立的为H、C<sub>1-3</sub>的烷基或卤素。本发明还公开了含如式A所示的化合物的药物组合物及其在制备治疗细菌感染性疾病的药物中的应用。本发明中所述的如式A所示的化合物具有良好的抗菌活性,对新抗菌药物的开发具有重要意义。<img file="DSA00000787075700011.GIF" wi="878" he="320" />
申请公布号 CN103724360A 申请公布日期 2014.04.16
申请号 CN201210382018.3 申请日期 2012.10.10
申请人 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 发明人 丁子春;周伟澄;蒋婧章
分类号 C07D513/04(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;C07C69/88(2006.01)I;C07C67/30(2006.01)I;C07C65/03(2006.01)I;C07C51/347(2006.01)I;C07C235/46(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C309/42(2006.01)I;C07C303/02(2006.01)I;C07C303/38(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 朱水平;王卫彬
主权项 1.一种如式A所示的吡啶(或苯)并噻唑化合物;<img file="FSA00000787075800011.GIF" wi="637" he="301" />其中,Z为N或CH,X为O或NH,R<sub>1</sub>为H、C<sub>1-3</sub>的烷基或C<sub>1-3</sub>的烷氧基,R<sub>2</sub>和R<sub>4</sub>独立的为H、F或Cl,R<sub>3</sub>为H、F、COR<sub>5</sub>或SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>,R<sub>5</sub>为OH、C<sub>1-3</sub>的烷氧基或NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>为NHCH<sub>3</sub>、NHC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或如式L所示的取代基;<img file="FSA00000787075800012.GIF" wi="258" he="374" />R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立的为H、C<sub>1-3</sub>的烷基或卤素。
地址 200040 上海市静安区北京西路1320号