3-氨基-吲唑或3-氨基-4,5,6,7-四氢-吲唑衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的吲唑衍生物及其生理上可接受的盐，其中R¹至R⁷如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是FXR调节剂并且可以用作药物。所述化合物是法尼醇X受体的选择性调节剂，优选是激动剂。法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族转录因子的成员。受FXR调节剂影响的疾病包括升高的脂质和胆固醇水平症，特别是高LDL-胆固醇症，高甘油三酯症，低HDL-胆固醇症，异常脂肪血症，胆固醇吸收疾病，动脉粥样硬化病，外周阻塞性病，缺血性卒中，糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，糖尿病肾病，肥胖症，胆固醇性胆石病，胆汁郁积/肝纤维化，非酒精性脂肪肝炎(NASH)，非酒精性脂肪肝病(NAFLD)，银屑病，癌症，特别是胃肠癌，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。受FXR调节剂影响的优选疾病(和症状)是预防或治疗高LDL胆固醇水平症，高甘油三酯症，异常脂肪血症，胆固醇性胆石病，癌症，非胰岛素依赖型糖尿病和代谢综合征。受FXR调节剂影响的特别优选的疾病是高LDL胆固醇症，高甘油三酯水平症和异常脂肪血症。

主权项

1.下式的化合物： 其中 R¹是苯环，所述环是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下各项组成的组：C_1-7-烷基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，羟基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷氧基和氰基； R²，R³，R⁴和R⁵彼此独立地选自由以下各项组成的组：氢，卤素和C_1-7-烷基； R^2’和R^3’一起以及R^4’和R^5’一起被双键代替； R⁶选自由以下各项组成的组： C_1-7-烷基，C_3-7-环烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基， 未取代的苯基或被1至3个取代基取代的苯基，所述的取代基独立地选自由以下各项组成的组：C_1-7-烷基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，羟基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷氧基，羧基，C_1-7-烷氧羰基，C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷基，羧基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷氧基和氰基， 苯基-C_1-7-烷基，选自四氢呋喃基和四氢吡喃基中的杂环基，和吡啶基； R⁷选自由以下各项组成的组： -C(O)-NH-R⁸， -C(O)-R⁹， -S(O)₂-R¹⁰，和 -C(O)-OR¹¹； R⁸选自由以下各项组成的组：C_3-7-环烷基， 被羟基取代的C_3-7-环烷基， 未取代的苯基和被1至3个取代基取代的苯基，所述的取代基独立地选自由以下各项组成的组：C_1-7-烷基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，羟基，C_1-7-烷氧基，卤素-C_1-7-烷氧基，羧基，C_1-7-烷氧羰基，C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷基，羧基-C_1-7-烷基，羧基-C_1-7-烷氧基和C_1-7-烷氧羰基-C_1-7-烷氧基； R⁹选自由以下各项组成的组：C_3-7-环烷基-C_1-7-烷基，和苯基-C_1-7-烷基； R¹⁰为C_3-7-环烷基-C_1-7-烷基；并且 R¹¹为C_3-7-环烷基； 或其药用盐。