发明名称 一种R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺的制备方法
摘要 本发明公开了一种R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺的制备方法,式II结构的R-(-)-2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺-草酸盐与乙酰化试剂直接乙酰化反应生成式I结构的R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺,其反应式如下:<img file="DDA0000103405260000011.GIF" wi="1889" he="351" />本发明制备方法无需经过碱处理过程,就可以得到高纯度的乙酰化产品,且采用的原料性质稳定,易精制,便于运输、储存,非常适用于工业化生产,具有很好的经济效益,并具有广阔的应用前景。
申请公布号 CN102424655B 申请公布日期 2014.04.16
申请号 CN201110335620.7 申请日期 2011.10.28
申请人 杭州迪克化工技术有限公司 发明人 俞迪虎
分类号 C07C237/22(2006.01)I;C07C231/14(2006.01)I 主分类号 C07C237/22(2006.01)I
代理机构 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人 胡红娟
主权项 1.一种R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺的制备方法,其特征在于,式II结构的R-(-)-2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺-草酸盐与乙酰化试剂直接乙酰化反应生成式I结构的R-(-)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺;所述的式II结构的R-(-)-2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺-草酸盐与乙酰化试剂的摩尔比为1:0.8~5;所述的乙酰化反应的温度为0℃~40℃;所述的乙酰化反应在乙酰氯或/和催化剂的作用下进行,所述的催化剂为酸催化剂或者碱催化剂;所述的酸催化剂为浓硫酸、对甲苯磺酸、甲基磺酸、丙基磺酸、丁基磺酸、苯磺酸、樟脑磺酸、氯化氢中的一种或多种;所述的碱催化剂为三乙胺、吡啶、甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一烯-7、三亚乙基二胺、哌啶、喹啉、N,N-二甲基苯胺、1,3-二甲基咪唑烷酮、N-甲基四氢吡咯、四甲基胍、四甲基脲、二甲基吡啶中的一种或多种;<img file="FDA0000411593400000011.GIF" wi="1790" he="446" />
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