紫杉烷类药物-羧甲基壳聚糖两亲性大分子前药、胶束制剂和冻干胶束制剂，及其制备方法

摘要

本发明涉及一种紫杉烷类药物-羧甲基壳聚糖两亲性大分子前药及其制备方法、和其胶束制剂、冻干胶束制剂及其制备方法。该大分子前药以水溶性分子羧甲基壳聚糖为亲水段，紫衫烷类药物为疏水端，丁二酸酐为连接臂。制备包括羧基修饰紫杉烷的制备；羧基修饰紫杉烷活性酯的制备；紫衫烷-羧甲基壳聚糖大分子前药的制备；胶束制剂制备。该方法制备的大分子前药及其胶束制剂是以化学连接法负载药物，载药量高、不易产生突释；生物相容、水溶性大分子羧甲基壳聚糖作为药物载体，且最终产品不含有Tween 80和乙醇等增溶剂，安全可靠。制得的胶束制剂粒径均匀，重现性好，大小约为130nm，具有肿瘤被动靶向的作用。

主权项

1.一种紫杉烷类药物-羧甲基壳聚糖两亲性大分子前药，其结构式如下：其中R1=(CH₃)OCO,R₂=OH或者R₁=PhCO,R₂=CH₃COO，x,y都为≥1的整数，分子量范围8000-200000。