含噻二唑的香兰素衍生物、其制备方法及其用途

摘要

本发明涉及一类含噻二唑的香兰素衍生物、其制备方法及其用途，该衍生物具有如下结构：式中R₁、R₂、R₃为：（1）R₁=R₂=H，R₃=NO₂；或者（2）R₁=R₂=H，R₃=Br；或者（3）R₁=R₃=H，R₂=NO₂；或者（4）R₂=R₃=H，R₁=Br；或者（5）R₁=R₃=H，R₂=Br；或者（6）R₁=Br，R₂=H，R₃=NO₂；或者（7）R₁=R₃=H，R₂=OCH₃；或者（8）R₁=R₂=H，R₃=OCH₃；或者（9）R₂=R₃=H，R₁=NO₂。其制备方法是先将取代的香兰素、水合肼和异硫氰酸苯酯反应后，再加入催化剂进行反应制得。本发明提供的一类含噻二唑的香兰素衍生物对细菌具有明显的抑制作用，可以应用于制备抗菌药物，且该衍生物制备方法简单易行，易于实施。

主权项

1.一种含噻二唑的香兰素衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）将异硫氰酸苯酯与水合肼按照摩尔比1:1～2混合，加入有机溶剂，在常温或35～90℃下回流反应0.2～12h，冷却至室温减压蒸馏得到固体；有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈；（2）将步骤（1）中得到的固体溶于有机溶剂中，加入取代的香兰素，常温或35～90℃下回流反应0.2～12h，减压蒸干得到产物；取代的香兰素与步骤（1）中得到的固体摩尔比为1:1；有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈；（3）将步骤（2）中得到的产物溶于有机溶剂，加入催化剂，70～90℃回流0.5～4h后减压蒸干得到粗产物，将粗产物重结晶得到含噻二唑的香兰素衍生物；催化剂与步骤（2）中得到产物的摩尔比为0.05～0.5:1；有机溶剂为甲醇或乙醇；催化剂为硫酸铁铵；所述含噻二唑的香兰素衍生物具有如下结构的通式：式中R₁、R₂、R₃为：（1）R₁=R₂=H，R₃=NO₂；或者（2）R₁=R₂=H，R₃=Br；或者（3）R₁=R₃=H，R₂=NO₂；或者（4）R₂=R₃=H，R₁=Br；或者（5）R₁=R₃=H，R₂=Br；或者（6）R₁=Br，R₂=H，R₃=NO₂；或者（7）R₁=R₃=H，R₂=OCH₃；或者（8）R₁=R₂=H，R₃=OCH₃；或者（9）R₂=R₃=H，R₁=NO₂。