一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，包括：(1)将3-氨基苯酚化合物与X(CH₂)₃Y溶解于有机溶剂S1中，加入碱B1，进行分子间反应，反应至3-氨基苯酚化合物完全转化为中间体，反应结束，后处理得到中间体；(2)将步骤(1)得到的中间体、碱B2加入到有机溶剂S2中，进行分子内反应，直至反应完成后处理得到目的产物。本发明的8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，步骤简单，通过对反应阶段的严格控制，降低了双取代副反应以及氧化副反应的发生，提高了目的产物的产率；同时反应全过程避免使用高毒高污染底物或试剂，适于工业化。

主权项

1.一种8-羟基久洛尼定及其衍生物的制备方法，包括：（1）将3-氨基苯酚化合物与X（CH₂）₃Y溶解于有机溶剂S1中，加入碱B1，进行分子间反应，反应至3-氨基苯酚化合物完全转化为中间体，反应结束，后处理得到中间体；所述的分子间反应温度为40-80摄氏度；所述的3-氨基苯酚化合物、X（CH₂）₃Y以及碱B1加入的摩尔比为1:4-10：2-10；（2）将步骤（1）得到的中间体、碱B2加入到有机溶剂S2中，进行分子内反应，直至反应完成，后处理得到目的产物；所述的分子内反应温度为50-120摄氏度；所述的3-氨基苯酚化合物的结构如下式所示：所述的中间体的结构如下式所示：所述的目的产物的结构式如下式所示：式（I）-（III）以及X（CH₂）₃Y中：所述的R¹和R²分别独立的选自H、卤素、羟基或烷基；X和Y分别独立的选自卤素、磺酰氧基或磷酰氧基。