发明名称 取代咪唑-1-乙烯类化合物及其用途
摘要 本发明涉及一种取代咪唑-1-乙烯类化合物及其制备和用途。本发明的取代咪唑-1-乙烯类化合物为式I所示化合物,或其与可药用酸或碱所成的盐。以本发明所提供的化合物对8种临床真菌进行的抗真菌活性测试中都表现出较强的杀真菌效果。这表明本发明化合物可以作为新型广谱抗真菌活性化合物,开发成抗真菌药物、消毒剂或饲料添加剂。
申请公布号 CN103724271A 申请公布日期 2014.04.16
申请号 CN201410018107.9 申请日期 2014.01.15
申请人 上海交通大学医学院附属瑞金医院卢湾分院;华东理工大学 发明人 项明洁;李剑;刘锦燕;刘春丽;史册;魏冰
分类号 C07D233/60(2006.01)I;C07D233/68(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A01N43/50(2006.01)I;A01P3/00(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I;A23K1/17(2006.01)I 主分类号 C07D233/60(2006.01)I
代理机构 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 代理人 冯子玲
主权项 1.一种取代咪唑-1-乙烯类化合物,其特征在于,所述取代咪唑-1-乙烯类化合物为式I所示化合物,或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000457244170000011.GIF" wi="292" he="374" />式I中,R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000457244170000012.GIF" wi="316" he="141" />或<img file="FDA0000457244170000013.GIF" wi="355" he="152" />R<sub>2</sub>为<img file="FDA0000457244170000014.GIF" wi="136" he="130" />或<img file="FDA0000457244170000015.GIF" wi="154" he="138" />R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>分别独立的为氢,或卤素,或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基;R<sub>5</sub>为卤素,或C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基,或硝基,n为0-4之间的整数;Ar为5~6元杂芳环基,或芳环基,或取代六元芳环基;其中,所述取代六元芳环基的取代基选自:卤素中一种或二种以上、C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的直链或支链烷氧基、硝基、氰基、或六元芳环基,取代基的数目为1-4之间的整数。
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