一种含瑞格列奈的药物组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种含瑞格列奈的药物组合物，以重量百分比计，含有0.1～5.0％的瑞格列奈和95.0～99.9％的可药用辅料，且所述可药用辅料中含有占药物组合物总重量0.001～0.5％的稳定剂。本发明还提供了上述含瑞格列奈的药物组合物的制备方法。本发明提供的含瑞格列奈的药物组合物，稳定性达到或优于现有同类药物产品，并且制备工艺简单，易于工业化生产。

主权项

一种含瑞格列奈的药物组合物，以重量百分比计，含有0.1～5.0%的瑞格列奈和95.0～99.9%的可药用辅料，且所述可药用辅料中含有占药物组合物总重量0.01～0.5%的稳定剂、占药物组合物总重量70～90%的填充剂、占药物组合物总重量0.001～5.0%的碱化剂、占药物组合物总重量0～1.0%的表面活性剂、占药物组合物总重量0.1～2.0%的润滑剂、占药物组合物总重量0～10%的粘合剂以及占药物组合物总重量1.0～8.0%的崩解剂；所述稳定剂选自硫代硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、连二亚硫酸钠、抗坏血酸、异抗坏血酸、没食子酸丙酯、没食子酸辛酯、没食子酸异戊酯、依地酸钠、依地酸二钠和依地酸钙二钠中的一种或多种；所述填充剂选自乳糖、淀粉、预胶化淀粉、糖粉、微晶纤维素、糊精、山梨醇、甘露醇、磷酸氢钙和硫酸钙中的一种或多种；所述碱化剂选自葡甲胺、氢氧化钠、碳酸钠和碳酸氢钠中的一种或多种；所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、吐温、卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油和十二烷基硫酸钠中的一种或多种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅、微粉硅胶、聚乙二醇、氢化植物油、月桂醇硫酸钠、富马酸和聚氧乙烯单硬脂酸酯中的一种或多种；所述粘合剂选自水、聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、淀粉浆羧甲基纤维素钠和明胶浆中的一种或多种；所述崩解剂选自波拉克林钾、干淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、共聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠和羧甲基纤维素钙中的一种或多种。