发明名称 一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明公开了一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其合成方法和用途,在苯乙烷B芳环的4′位,用乙氧基进行化学修饰,同时把其的3′位羟基改造成磷酸盐等的水溶性前药,同样,在3′位氨基引入氨基酸侧链,形成氨基酸酰胺水溶性前药,结构如结构式(I)<img file="DPA00001390128800011.GIF" wi="789" he="352" />所示,乙氧基苯乙烷衍生物及其前药具有较强的抑制微管蛋白集聚能力,对肿瘤血管具有明显的靶向破坏作用,选择性地导致肿瘤血管功能紊乱和结构的破坏、诱导血管内皮细胞调亡,使得肿瘤细胞失去营养和氧气的支持,而发挥其杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤转移的作用。
申请公布号 CN102245560B 申请公布日期 2014.04.16
申请号 CN200980151607.7 申请日期 2009.10.15
申请人 上海华理生物医药有限公司;浙江野风药业有限公司 发明人 吴范宏;周卫国;徐方明;肖繁花
分类号 C07C217/84(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;C07F9/06(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C217/84(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 吴林松
主权项 1.一种乙氧基二苯乙烷化合物,其特征在于其结构如通式(I):<img file="FSB0000121461600000011.GIF" wi="775" he="331" />其中:所述的R为羟基、氨基、磷酸盐、硫酸盐、磷酸胆碱、或是氨基酸侧链及其水溶性铵盐。
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