发明名称 |
一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明公开了一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其合成方法和用途,在苯乙烷B芳环的4′位,用乙氧基进行化学修饰,同时把其的3′位羟基改造成磷酸盐等的水溶性前药,同样,在3′位氨基引入氨基酸侧链,形成氨基酸酰胺水溶性前药,结构如结构式(I)<img file="DPA00001390128800011.GIF" wi="789" he="352" />所示,乙氧基苯乙烷衍生物及其前药具有较强的抑制微管蛋白集聚能力,对肿瘤血管具有明显的靶向破坏作用,选择性地导致肿瘤血管功能紊乱和结构的破坏、诱导血管内皮细胞调亡,使得肿瘤细胞失去营养和氧气的支持,而发挥其杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤转移的作用。 |
申请公布号 |
CN102245560B |
申请公布日期 |
2014.04.16 |
申请号 |
CN200980151607.7 |
申请日期 |
2009.10.15 |
申请人 |
上海华理生物医药有限公司;浙江野风药业有限公司 |
发明人 |
吴范宏;周卫国;徐方明;肖繁花 |
分类号 |
C07C217/84(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;C07F9/06(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C217/84(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
吴林松 |
主权项 |
1.一种乙氧基二苯乙烷化合物,其特征在于其结构如通式(I):<img file="FSB0000121461600000011.GIF" wi="775" he="331" />其中:所述的R为羟基、氨基、磷酸盐、硫酸盐、磷酸胆碱、或是氨基酸侧链及其水溶性铵盐。 |
地址 |
200231 上海市徐汇区华泾路1305弄18号B座4楼 |