主权项 |
1.式IA,IB,IC,ID,IE、IF和IG所示的化合物:<img file="FDA0000433172990000011.GIF" wi="807" he="2411" /><img file="FDA0000433172990000021.GIF" wi="836" he="453" />其中T为Het-烷基、A、SO<sub>2</sub>Me、R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>,其中X,R<sup>a</sup>,R<sup>b</sup>,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>如下所定义:X为O或S;R<sup>1</sup>表示H,卤素,CF<sub>3</sub>,OCF<sub>3</sub>,CN,或NO<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>为H,A或卤素;R<sup>a</sup>为H,A,Ar,或Het;R<sup>b</sup>为A,Ar,Het,OA,NHA,或NA<sub>2</sub>,Ar-烷基,或Het-烷基;卤素为F,Cl,Br或I;A为含有1-12个碳原子的支链或直链烷基,其中一个或多个氢原子可被卤素,OR<sup>3</sup>,CN,CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>,3-7元环烷基或N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>取代,其中一个或多个非相邻CH<sub>2</sub>-可被O,NR<sup>3</sup>或S和/或–CO-,-NR<sup>3</sup>CO-,-CONR<sup>3</sup>-,NR<sup>3</sup>CO<sub>2</sub>-,-NR<sup>3</sup>CONR<sup>3</sup>-,-CH=CH-,-C≡C-基团,或<img file="FDA0000433172990000023.GIF" wi="281" he="149" />所取代,或表示具有3-7个碳原子的环烷基或环亚烷基;q为1,2,3,或4;Ar表示具有6-14个碳原子的可被选自R<sup>4</sup>和/或R<sup>5</sup>的取代基单取代、双取代或三取代的芳香性单环或双环碳环;Ar-烷基表示通过C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基链与分子的其他部分相连接的芳基;Het选自如下基团:<img file="FDA0000433172990000022.GIF" wi="1002" he="534" /><img file="FDA0000433172990000031.GIF" wi="1088" he="2752" /><img file="FDA0000433172990000041.GIF" wi="1197" he="2788" /><img file="FDA0000433172990000051.GIF" wi="994" he="394" />Het-烷基表示通过C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基链与分子的其他部分相连接的Het;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>选自如下基团:卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,-CF<sub>3</sub>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>3</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sup>3</sup>,-SO<sub>2</sub>Me,-SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>,-COR<sup>3</sup>,<img file="FDA0000433172990000052.GIF" wi="190" he="184" />-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOtBu,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>3</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COOR<sup>3</sup>,-NHCOR<sup>3</sup>,NHSO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>,<img file="FDA0000433172990000053.GIF" wi="1830" he="884" />其中n和p各自独立地为0,1,2,3或4,R<sup>3</sup>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;或其药学上可接受的盐类。 |