| 发明名称 | 一种8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法，该方法包括将喹诺酮化合物与氯化试剂反应，氯化反应条件温和，氯化剂的可选种类多，避免了苛刻的反应条件，减少了反应步骤，操作简单，提高了反应产率，具有工业应用价值。 | ||
| 申请公布号 | CN103709100A | 申请公布日期 | 2014.04.09 |
| 申请号 | CN201310743918.0 | 申请日期 | 2013.12.31 |
| 申请人 | 南京工业大学 | 发明人 | 肖涛;王小明;冯议;田欣;李松;汤化宇 |
| 分类号 | C07D215/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07B39/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法，其化学结构如式(I<sub>a</sub>)：<img file="FSA0000099675970000011.GIF" wi="429" he="344" />其中，R<sub>1</sub>选自氢、C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷基、C<sub>3</sub>～C<sub>5</sub>脂环烃或选自以下的芳基基团之一：<img file="FSA0000099675970000012.GIF" wi="1233" he="288" />R<sub>2</sub>选自氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>3</sub>选自氢、氟、氯、溴或碘；R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>分别独立地选自氢、氟、氯、溴、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、被氟或氯取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、被氟或氯取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、氨基或被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代的氨基：其特征在于按以下步骤制备：(1)当R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基时，以式(II<sub>a</sub>)化合物为原料，将式(II<sub>a</sub>)在催化剂作用下，0-100℃温度下与氯化试剂反应而得R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的式(I<sub>a</sub>)化合物；<img file="FSA0000099675970000013.GIF" wi="782" he="317" />R<sub>2</sub>’选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基；(2)当R<sub>2</sub>为氢时，将步骤(1)所得的R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的式(I<sub>a</sub>)化合物在极性溶剂中水解而得R<sub>2</sub>为氢的式(I<sub>a</sub>)化合物。 | ||
| 地址 | 210009 江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号 | ||