低浓度PEG脂质衍生物及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及低浓度PEG脂质衍生物及其应用，具体涉及提供减轻或避免加速血液清除PEG化制剂中的处方组成及其应用。本发明是利用低含量PEG脂质衍生物修饰乳剂、脂质体、囊泡、微乳、胶束和纳米粒等液体微粒制剂，所述PEG脂质衍生物中PEG与脂质链段通过酯键或酰胺键或者醚键相连。PEG分子量为200～20000道尔顿。本发明制备的制剂经过重复注射仅引起轻微的或不能引起加速血液清除，即可以减轻或避免加速血液清除现象产生。且低浓度PEG未降低制剂的体外抗肿瘤活性，加入低浓度PEG脂质衍生物能够增加制剂稳定性，特别是拮抗乳剂的振摇不稳定性。

主权项

PEG脂质衍生物在制备减轻或避免加速血液清除PEG化制剂中的应用，所述PEG脂质衍生物修饰液体微粒制剂，所述的微粒制剂选自脂质体、囊泡、乳剂、微乳、纳米粒制剂；在PEG化乳剂、PEG化微乳、PEG化纳米粒制剂处方中PEG脂质衍生物与油脂的质量百分比小于等于1.5%；脂质体与囊泡处方中PEG‑脂质衍生物的摩尔百分比应该小于等于1.5%，所述PEG脂质衍生物中PEG与脂质链段通过酯键或酰胺键或者醚键相连。