嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物及其制备方法

摘要

本发明公开一种嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物及其制备方法，属于亚砜化合物制备技术领域。该亚砜化合物如通式（I）所示。该亚砜化合物的制备方法是：首先制备中间体硫醚，然后将中间体硫醚用甲醇或乙腈溶解，室温下加入催化剂，-20~0℃温度下加入氧化剂，反应完成后减压除去溶剂，残留物加碳酸氢钠水溶液溶解，用有机溶剂萃取、干燥、再浓缩，得到本发明亚砜化合物的粗产品，用石油醚和少量三乙胺重结晶或柱层析制得本发明亚砜化合物的纯品。本发明用嘧啶类化合物替代现有质子泵抑制剂中的苯并咪唑化合物，是质子泵抑制剂的一种良好候选。

主权项

1.一种嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物，其特征在于该亚砜化合物如通式（I）所示，以及包括其药学上可接受的盐及其异构体：式（Ⅰ）中，R₁、R₄相同或不相同，表示氢原子、C_1-6的烷基或C_1-6的烷氧基；R₂表示C_1-6的烷基或被卤素原子、环丙基或甲氧基取代的C_1-6的烷基；R₃、R₅相同或不相同，表示氢原子、卤素原子、C_1-6的烷基、C_1-6的烷氧基、氨基或羟基。