发明名称 一种合成1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的方法
摘要 本发明公开了一种合成1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的方法。其特点是以肌苷为起始原料,经溴化,断键乙酰化,还原共三步反应,路线总收率65%以上,产品纯度在99.5%以上。本发明通过改进现有工艺,设计了一种合成1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖方法,使收率显著提高。与文献相比,具有路线设计新颖,产品纯度好,原料价格低廉易得,生产成本更低、操作安全简便、更易于大规模工业化生产等优点。
申请公布号 CN102260298B 申请公布日期 2014.04.09
申请号 CN201010180479.3 申请日期 2010.05.24
申请人 重庆福安药业(集团)股份有限公司 发明人 陈小勇;李佩杰;冯秀梅;付飞;徐霞;张稳稳
分类号 C07H13/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H13/06(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种合成1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖的方法,包括如下步骤:a)以肌苷为原料,用卤代试剂进行卤代反应,从而得到5'‑卤代‑5'‑脱氧肌苷;b)5'‑卤代‑5'‑脱氧肌苷与乙酰化试剂反应,从而得到1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑卤代‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖;c)将1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑卤代‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖通过氢化还原的方法制备得到目标物——1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑β‑D‑核糖;这里,所述的卤代为氯代或者溴代。
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