一种他克莫司传递体溶液及其制备方法

摘要

本发明公开了一种他克莫司传递体溶液及其制备方法。所述的他克莫司传递体溶液，由如下重量百分比的组分组成：他克莫司0.05-0.5%，磷脂2-10%，分散促渗剂3-8%，表面活性剂0.8-3%，抗氧化剂0.005-0.2%，余量为水。采用熔融分散-高压均质法制备得到。所述的他克莫司传递体溶液具有较高载药量、皮肤渗透作用强、能够靶向深层皮肤等优点。

主权项

一种他克莫司传递体溶液，其特征在于由如下重量百分比的组分组成：他克莫司0.05‑0.5%，磷脂2‑10%，分散促渗剂3‑8%，表面活性剂0.8‑3%，抗氧化剂0.005‑0.2%，余量为生理盐水；所述的分散促渗剂为聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和硬脂酸乙二醇酯中的一种或两种以上的混合；所述他克莫司传递体溶液采用熔融分散‑高压均质法制备，具体包括如下步骤：（1）将他克莫司用90%以上乙醇完全溶解；将分散促渗剂加热熔融，将上述溶有他克莫司的乙醇溶液加入其中，搅拌至无乙醇味，置于冷冻干燥机中冷冻干燥，研细得细粉；（2）将细粉缓慢加入至高速剪切状态下的溶有磷脂、表面活性剂、抗氧化剂的30℃‑50℃水相溶液中，得到乳白色初乳液；（3）将初乳液高压均质分散，即得他克莫司传递体溶液。