达玛烷三萜衍生物及其药物组合物和其在制药中的应用

摘要

式（I）所示的达玛烷型三萜衍生物及其药用盐，其制备方法，以其为有效成分的药物组合物，它们在制备治疗或预防肥胖、糖尿病、高血压及心脑血管疾病及其相关的代谢性疾病药物中的应用，它们在制备11β-HSD1抑制剂中的应用。

主权项

1.式（I）所示的达玛烷型三萜衍生物或其药用盐，式中小写字母a~e代表独立的双键或单键，用表示；其中a为双键时，R₁、R₂相同或不同，分别选自H或R₁选自H，R₂选自=O、=S、-OH、卤素、C_1-10烷氧基、C_1-10酯基、-NH₂/-NR₂，其中R为H和C_1-10烷基或都为C_1-10烷基；a为单键时，R₁选自H，R₂选自=O、=S、-OH、卤素、C_1-10烷氧基、C_1-10酯基；a~e为单键或双键时，R₃选自H、=O、=S、-OH、卤素、C_1-10烷氧基、C_1-10酯基、-NH₂/-NR₂，其中R为H和C_1-10烷基或都为C_1-10烷基；b为双键时，R₄选自H；b为单键时，R₄选自=O、=S、-OH、卤素、C_1-10烷氧基、C_1-10酯基、-NH₂/-NR₂，其中R为H和C_1-10烷基或都为C_1-10烷基；c、d分别为双键时，R₅=R₆选自H或甲基；除此之外，R₅=-OH、H，R₆为-COCHO、-COCOOH、-COCH₂R、-COCOR，其中R为H、-OH、-NH₂、卤素、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_1-10烷氧基、C_1-10酯基、6元芳基、5至6元杂芳基、C_1-10酰胺基、C₃-C₁₀含N原子环烷基、C_1-10烷基胺基、相同与不同的C_1-10二烷基胺基；或R₅ R₆ =O、H；d、e分别为双键时，R₇选自H；d、e都为单键时，R₇选自H、卤素、C_1-10烷基、C_2-10烯基；e为双键时，R₈选自H或甲基；e为单键时，R₈选自H或C_1-10烷基、C_2-10烯基、6元芳基、5至6元杂芳基、-NR₂，其中R为H和C_1-10烷基或都为C_1-10烷基。