发明名称 | 1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成方法 | ||
摘要 | 本发明涉及一种1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成方法,具体为以1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰氯为原料,在碱性条件下和苄胺反应生成磺酰苄胺,得到的产物在酸性条件下脱保护生成哌啶-4-磺酰苄胺,再和卤代烷或烷基磺酸酯反应,经烷基化生成目标化合物1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺。本发明所用的原料价格低容易得到,成本低廉、合成路线短、产率高、得到的化学产品纯度高,便于工业放大生产,为市场提供了高纯度产品,从而获得较高的经济效益。 | ||
申请公布号 | CN102659668B | 申请公布日期 | 2014.04.09 |
申请号 | CN201210133968.2 | 申请日期 | 2012.05.03 |
申请人 | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 | 发明人 | 茅仲平;马东旭;葛永辉;任雪景;高海龙 |
分类号 | C07D211/54(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/54(2006.01)I |
代理机构 | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人 | 董建林;严志平 |
主权项 | 1‑烷基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)1‑叔丁氧基羰基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺的合成:将原料1‑叔丁氧基羰基‑哌啶‑4‑磺酰氯溶于溶剂中,然后在碱性条件下加入苄胺,在0‑10℃搅拌至反应完全,然后通过萃取、洗涤、干燥、减压浓缩、打浆、减压抽滤得到1‑叔丁氧基羰基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺;(2)哌啶‑4‑磺酰苄胺的合成:将步骤(1)得到的1‑叔丁氧基羰基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺中加入饱和的HCl甲醇或三氟醋酸甲醇溶液,在室温条件下反应至反应完全,减压浓缩后得到白色固体,然后向白色固体中加入饱和的碳酸氢钠水溶液,再通过萃取、洗涤、干燥、浓缩后得到哌啶‑4‑磺酰苄胺;(3)1‑烷基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺的合成:将步骤(2)所述的哌啶‑4‑磺酰苄胺溶于溶剂,在碱性条件下加入烷基卤代物或者烷基磺酸酯,加热至50‑100℃搅拌12‑24小时,然后冷却至室温后,经过萃取、洗涤、干燥、减压浓缩、打浆后得到1‑烷基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺。 | ||
地址 | 215006 江苏省苏州市工业园区通园路35号 |