发明名称 TERAPIA COMBINADA CON INHIBIDORES DE COTRANSPORTADOR 2 DE GLUCOSA DEPENDIENTE DE SODIO (SGLT-2) Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
摘要 Reivindicación 1: Una composición farmacéutica caracterizada porque está compuesta por uno o más compuestos inhibidores de SGLT-2 combinados con uno o más segundos agentes terapéuticos, que es adecuada para el tratamiento de uno o más trastornos metabólicos, en la que i) dicho uno o más compuestos inhibidores de SGLT-2 comprenden un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo seleccionado del grupo de compuestos 1 - 17: (1) 1-cloro-2-(4-ciclopentiloxibencil)-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-benceno; (2) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((R)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno; (3) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno; (4) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(tetrahidrofuran-2-on-3-iloxi)-bencil]-benceno; (5) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-ciclobutiloxi-bencil)-benceno; (6) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-ciclohexiloxi-bencil)-benceno; (7) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(tetrahidropiran-4-iloxi)-bencil]-benceno; (8) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(1-acetil-piperidin-4-iloxi)-bencil]-benceno; (10) 1-(b-D-glucopiranos-1-il)-4-metil-3-[4-(tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno; (11) 1-(b-D-glucopiranos-1-il)-4-metil-3-[4-(2-trimetilsilil-etil)-bencil]-benceno; (12) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etinilbencil)benceno; (13) 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(piperidin-4-iloxi)-bencil]-benceno; (14) 1-fluoro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etinilbencil)benceno; (15) 1-(b-D-glucopiranos-1-il)-3-(4-etinil-bencil)-benceno; (16) 1-etinil-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etoxi-bencil)-benceno; y (17) 1-metoxi-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-(4-etinil-bencil)-benceno; o uno de sus tautómeros, sus estereoisómeros, las mezclas de los mismos o sus sales; o uno de sus profármacos, en los que uno o más grupos hidroxilo del grupo b-D-glucopiranosilo están acilados con grupos seleccionados de (alquil C₁₋₃)carbonilo, (alquil C₁₋₆)oxicarbonilo, fenilcarbonilo, fenil-(alquil C₁₋₃)-carbonilo, feniloxicarbonilo, y fenil-(alquil C₁₋₃)-oxicarbonilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable; y ii) dichos uno o más segundos agentes terapéuticos que son adecuados para el tratamiento de uno o más trastornos metabólicos comprenden: a) una biguanida, b) una sulfonilurea (SU), c) una tiazolidindiona (agonista de PPARg), d) un bloqueador de a-glucosidasa, e) insulina o un análogo de insulina, f) GLP1 o un análogo de GLP1, g) un modulador de PPARg, h) un modulador de PPARg/a, i) un agonista del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa, j) un agonista b-3, o k) un activador de glucoquinasa. Reivindicación 8: La composición farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque dicho segundo agente terapéutico es metformina, glimepirida, una tiazolidindiona o miglitol.
申请公布号 AR087656(A2) 申请公布日期 2014.04.09
申请号 AR2012P103116 申请日期 2012.08.23
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 发明人 ALIREZA MANUCHEHRI;KLAUS DUGI;PETER EICKELMANN;LEO THOMAS
分类号 A61K31/726;A61K31/425;A61K31/64;A61P3/10 主分类号 A61K31/726
代理机构 代理人
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