一类renierramycin G的合成中间体及其制备方法

摘要

本发明涉及一类具有通式（I）的新型双四氢异喹啉化合物（结构式如下）及其制备方法。通式（I）化合物是通过含四氢异喹啉单元的醛片段与三取代苯丙氨酯片段间的Pictet-Spengler环化反应一步制得的，所用的两个偶联片段均由廉价的L-酪氨酸高效合成。通式（I）化合物作为高级合成中间体，可用来方便、高产率地制备具有显著抗癌活性的(–)-renierramycin G等多种renieramycin型生物碱和类似物。基于通式（I）化合物为中间体的合成路线，总收率上较已有的(–)-renierramycin G的合成方法有明显提高，还具有原料便宜，条件温和，操作简便，灵活多用，易于工业化等优点，为合成各种renieramycin型生物碱和类似物提供了一种高效经济的方法。

主权项

1.如通式（I）所示的化合物： 通式（I）中R¹可以代表以下基团：C₁-C₁₆ 直链或支链饱和烷基，C₂-C₁₆ 含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基，C₃-C₂₀ 硅烷基，C₁-C₁₄ 酰基；其中所述的每种基团中可以有0-3个氟，氯，溴，碘，氧，硫原子；R²可以代表以下基团：C₁-C₁₆ 直链或支链烷氧羰基，C₂-C₁₆ 直链或支链烯烃氧羰基，C₆-C₁₆ 直链或支链芳烃氧羰基，C₁-C₁₄ 酰基，C₁-C₁₄ 磺酰基；其中所述的每种基团中可以有0-3个氟，氯，溴，碘原子；R³可以代表以下基团：氢，C₁-C₁₆ 直链或支链饱和烷基，C₂-C₁₆ 含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基，C₃-C₂₀ 硅烷基，C₁-C₁₄ 酰基，C₁-C₁₄ 磺酰基；其中所述的每种基团中可以有0-3个氟，氯，溴，碘，氧，硫原子；R⁴可以代表以下基团：氢，C₁-C₁₆ 直链或支链饱和烷基，C₂-C₁₆ 含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基；其中所述的每种基团中可以有0-3个氟，氯，溴，碘，氧，硫原子。