发明名称 二苯并硫氮杂*衍生物及其在治疗中枢神经系统紊乱中的用途
摘要 式I的化合物:或者其药学上或兽医学上可接受的盐、或任一化合物个体的药学上或兽医学上可接受的溶剂合物,其中:R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和m如本发明限定。
申请公布号 CN103717583A 申请公布日期 2014.04.09
申请号 CN201280023906.4 申请日期 2012.04.16
申请人 纽梅迪克斯公司 发明人 D·卡瓦拉
分类号 C07D281/14(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D281/14(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 赵蓉民;张全信
主权项 1.式I的化合物:<img file="FDA0000416223760000011.GIF" wi="645" he="808" />或者其药学上或兽医学上可接受的盐,或任一化合物个体的药学上或兽医学上可接受的溶剂合物,其中:在本文中使用的每一出现处,R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>分别独立地表示H或C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基;R<sup>2</sup>表示卤基;在本文中使用的每一出现处,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别独立地表示H、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>至C<sub>6</sub>烯基或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>共同形成3、4或5元脂环,其中每个所述烷基和烯基分别独立任选地被-O-、-S-或-N(R<sup>7</sup>)-中的一个或多个插入和/或由选自卤基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-C(O)R<sup>7</sup>、-C(O)OR<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-OR<sup>7</sup>的一个或多个取代基取代和/或封端;R<sup>6</sup>表示-C(O)OR<sup>9</sup>、-S(O)<sub>2</sub>OR<sup>9</sup>或-C(O)N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>;X表示O、N(R<sup>7</sup>)、S、S(=O)、S(O)<sub>2</sub>或C(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>);在本文中使用的每一出现处,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>分别独立地表示H或C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基;R<sup>9</sup>表示H、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基或C<sub>2</sub>至C<sub>6</sub>烯基,其中每个所述烷基和烯基分别独立任选地被-O-、-S-或-N(R<sup>7</sup>)-中的一个或多个插入和/或由选自卤基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-C(O)R<sup>7</sup>、-C(O)OR<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-OR<sup>7</sup>的一个或多个取代基取代和/或封端;在本文中使用的每一出现处,R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>分别独立地表示H、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>至C<sub>6</sub>烯基或者R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>共同形成3、4或5元脂环,其中每个所述烷基和烯基分别独立任选地被-O-、-S-或-N(R<sup>7</sup>)-中的一个或多个插入和/或由选自卤基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-C(O)R<sup>7</sup>、-C(O)OR<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-OR<sup>7</sup>的一个或多个取代基取代和/或封端;并且M是1至10的整数,包括1和10;条件是当X表示C(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)时,则R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>中至少一个不是H。
地址 英国剑桥郡