发明名称 一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药及其制备方法
摘要 本发明公开了一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,其结构式如下:n为110~910中的整数。其制备方法如下:(1)羧基化的冬凌草甲素的制备:冬凌草甲素与丁二酸酐反应,得羧酸化冬凌草甲素;(2)甲氧基聚乙二醇胺修饰的冬凌草甲素前药的合成:单甲氧基聚乙二醇胺与羧酸化冬凌草甲素反应,即得冬凌草甲素前药,呈白色固体状。本发明的聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,以丁二酸做连接臂,将冬凌草甲素与亲水性的聚乙二醇衍生物相结合,提高了冬凌草甲素的溶解性,提高和改善了药物的性能,增大了冬凌草甲素的稳定性,可在适当环境中分解并脱落释放出冬凌草甲素,提高了其在生物体内的作用时间,从而达到了长循环的目的。
申请公布号 CN102847166B 申请公布日期 2014.04.09
申请号 CN201210384370.0 申请日期 2012.10.11
申请人 山东大学 发明人 赵忠熙;沈婧祎;张典瑞;杨新美;贾乐姣;郑丹丹;刘光璞
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人 彭成
主权项 1.一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,其特征在于:其结构式如下:<img file="FDA0000388505640000011.GIF" wi="1420" he="404" />n为110~910中的整数。
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