发明名称 |
一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,其结构式如下:n为110~910中的整数。其制备方法如下:(1)羧基化的冬凌草甲素的制备:冬凌草甲素与丁二酸酐反应,得羧酸化冬凌草甲素;(2)甲氧基聚乙二醇胺修饰的冬凌草甲素前药的合成:单甲氧基聚乙二醇胺与羧酸化冬凌草甲素反应,即得冬凌草甲素前药,呈白色固体状。本发明的聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,以丁二酸做连接臂,将冬凌草甲素与亲水性的聚乙二醇衍生物相结合,提高了冬凌草甲素的溶解性,提高和改善了药物的性能,增大了冬凌草甲素的稳定性,可在适当环境中分解并脱落释放出冬凌草甲素,提高了其在生物体内的作用时间,从而达到了长循环的目的。 |
申请公布号 |
CN102847166B |
申请公布日期 |
2014.04.09 |
申请号 |
CN201210384370.0 |
申请日期 |
2012.10.11 |
申请人 |
山东大学 |
发明人 |
赵忠熙;沈婧祎;张典瑞;杨新美;贾乐姣;郑丹丹;刘光璞 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
济南圣达知识产权代理有限公司 37221 |
代理人 |
彭成 |
主权项 |
1.一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,其特征在于:其结构式如下:<img file="FDA0000388505640000011.GIF" wi="1420" he="404" />n为110~910中的整数。 |
地址 |
250014 山东省济南市历下区文化西路44号 |