发明名称 手性含氮杂环化合物、合成方法及用途
摘要 本发明涉及一种手性含氮杂环化合物、合成方法和用途。该手性含氮杂环化合物可以是手性含氮杂环化合物,如手性吡咯烷化合物、手性哌啶化合物或手性吗啉化合物,系由手性磷酸或手性硫脲催化的环己二烯酮衍生物进行分子内氮杂Michael反应高效率高对映选择性地合成获得,可以用于制备生物碱(-)-Mesembrine。该方法反应条件温和,操作简便。另外,反应中无需加入任何金属盐类化合物,从而有利于潜在生物活性化合物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为73%-97%),对映选择性高(一般为89%-99%)。
申请公布号 CN102153501B 申请公布日期 2014.04.09
申请号 CN201110032049.1 申请日期 2011.01.28
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 游书力;顾庆;赵卓安
分类号 C07D209/32(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I;B01J31/18(2006.01)I 主分类号 C07D209/32(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一种手性吡咯啉化合物,具有如下结构式:<img file="FSB0000121926360000011.GIF" wi="330" he="278" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>选自H;其中R<sup>3</sup>选自OH、C1-C16的烷氧基、芳基、R取代的芳基;所述的芳基是苯基;R为C1-C4的烷基、卤素或C1-C4的烷氧基;其中X任意选自CH<sub>2</sub>;其中R<sup>4</sup>选自C1-C4的酰基、C1-C4的磺酰基或R取代苯磺酰基,R为C1-C4的烷基、卤素或C1-C4的烷氧基。
地址 200032 上海市徐汇区枫林路354号