发明名称 调节激酶的组合物和方法
摘要 本发明涉及调节激酶信号级联的一种或多种组分的式(Ⅰ)化合物和方法。
申请公布号 CN103717593A 申请公布日期 2014.04.09
申请号 CN201280028167.8 申请日期 2012.06.07
申请人 克勒韦谢尔制药公司 发明人 奥伦·M·贝克尔;艾泰·布洛赫;埃弗拉特·本-泽埃夫;爱丽娜·谢特里特;阿韦海·雅科温;莎伦·格则勒;韦雷德·比哈尔;亚历山大·加森;尼利·舒茨;西玛·米瑞拉什维利;加利·戈兰
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D495/22(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 代理人 戈晓美;白华胜
主权项 1.一种根据式I的化合物或者其药物学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型体或前药,<img file="FDA0000432809180000011.GIF" wi="503" he="222" />其中:Y和V彼此独立的选自O、S或NH;Z和X彼此独立的选自CH或N;W是CONR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>或NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,并且限定当W是NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>时,则R<sup>1</sup>是芳基或取代的芳基,R<sup>1</sup>选自直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,或者杂烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基,杂环烷基,胺,芳基和杂芳基,其中所述的烷基,烯基,炔基,杂烷基,环烷基,环烯基,杂环烷基,芳基,胺或杂芳基是未取代的或者用一种或多种R<sup>a</sup>取代的,其中R<sup>a</sup>独立的在每个出现之处选自:a)直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,b)直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,c)直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,d)直链或支链的、饱和的或不饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基,e)直链或支链的、饱和的或不饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或者芳氧基,f)直链或支链的、饱和的或不饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷氧基,g)直链或支链的、饱和的或不饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基,h)直链或支链的、饱和的或不饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>硫烷基或者硫芳基,其中a)-h)中所述的烷基,烯基,炔基和芳基是未取代的或者独立的在每个出现之处用一种或多种R<sup>b</sup>取代的,i)C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,其中所述的环烷基是未取代的或者独立的在每个出现之处用一种或多种R<sup>b</sup>取代的,j)C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基,其中所述的环烯基是未取代的或者独立的在每个出现之处用一种或多种R<sup>b</sup>取代的,k)芳基,其中所述的芳基是未取代的或者独立的在每个出现之处用一种或多种R<sup>b</sup>取代的,l)杂芳基,其中所述的杂芳基是未取代的或者独立的在每个出现之处用一种或多种R<sup>b</sup>取代的,m)杂环烷基,其中所述的杂环烷基是未取代的或者独立的在每个出现之处用一种或多种R<sup>b</sup>取代的,n)羟基,o)氰基,P)氨基,q)硝基,r)卤素,s)COR<sup>b</sup>,t)COOR<sup>b</sup>,u)CONR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>,v)NHCOR<sup>b</sup>,和w)NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>,或者两个R<sup>a</sup>与它们连接到其上的原子一起形成五或六元杂环烷基,芳基或者杂芳族环;其中R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>彼此独立的是氢或者选自下面的基团:卤素,CF<sub>3</sub>,C(O)CH<sub>3</sub>;直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基,杂环烷基,芳基和杂芳基;其中所述的烷基,烯基,炔基,环烷基,环烯基,杂环烷基,芳基或杂芳基是未取代的或者用一种或多种R<sup>d</sup>取代的,其中R<sup>d</sup>独立的在每个出现之处选自直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基,杂环烷基,芳基,二烷基胺,单烷基胺和杂芳基;或者两个R<sup>b</sup>与它们连接到其上的原子一起形成五或六元杂环烷基环;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>是(i)彼此独立的选自氢,直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基,杂环烷基,和COR<sup>e</sup>,其中R<sup>e</sup>选自氢,直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,直链或支链的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基,或者杂环烷基;或者(ii)与它们连接到其上的氮原子一起形成五、六或七元杂环烷基或者杂芳族环,其中所述的杂环烷基或者杂芳族环是未取代的。
地址 法国迈松阿尔福