主权项 |
1.通式Ⅰ的衍生物、其几何异构体及其药学上可接受的盐,<img file="237042DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="164" he="151" />其中,Ar为苯基、喹啉基、异喹啉基、萘基、5-6元杂芳基和5-6元饱和或部分饱和的杂环基,所述杂芳基和杂环基含有1-3个选自O、N和S的杂原子,且Ar任选被1-4个相同或不同的R<sub>1</sub>取代;R<sub>1</sub>为氢、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)炔基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基乙基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基;R<sub>2</sub>任选1-3个下列取代基,为氢、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)炔基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基乙基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基甲酰基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>相同或不同,分别独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基,或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基,所述杂环基除了与R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>连接的氮原子外,含有1-4个选自N、O和S的杂原子,除了R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>所连接的氮原子外,所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键;n为1-4之间的整数。 |