发明名称 截短侧耳素类抗生素衍生物
摘要 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的截短侧耳素类抗生素衍生物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物或其立体异构体,其中R2、Q1、Q2、m和X的定义同说明书中所述定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物和药物制剂,以及这些化合物在制备治疗和/或预防由微生物引起的疾病的药物中的应用。
申请公布号 CN103709115A 申请公布日期 2014.04.09
申请号 CN201310452240.0 申请日期 2013.09.28
申请人 山东亨利医药科技有限责任公司 发明人 罗浩贤;王爱臣
分类号 C07D265/30(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I 主分类号 C07D265/30(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物、氘代物或其立体异构体:<img file="FDA0000389361850000011.GIF" wi="821" he="391" />其中,Q<sup>1</sup>、Q<sup>2</sup>独立地为-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-NR<sup>1</sup>-;R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、羧基C<sub>1-6</sub>烷基、氨基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基胺基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、磺酸基、磺酰基C<sub>1-6</sub>烷基、磺酰胺基C<sub>1-6</sub>烷基、氨基磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基胺基磺酰基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基胺基甲酰基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C<sub>1-6</sub>烷基、3-14元环烷基、6-14元芳基、6-14元芳基C<sub>1-6</sub>烷基、3-14元杂环基、3-14元杂环基C<sub>1-6</sub>烷基,或下式所示的基团<img file="FDA0000389361850000012.GIF" wi="293" he="183" />R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别独立的为:(1)氢、氨基、羟基、巯基、羧基、胍基,(2)未被取代或被1-3个相同或不同的R<sup>5</sup>取代的:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷基胺基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、羧基C<sub>1-6</sub>烷基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C<sub>1-6</sub>烷基,(3)未被取代或被1-3个相同或不同的R<sup>5</sup>取代的:3-14元环烷基、3-14元杂环基或6-14元芳基,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的C原子结合在一起形成未被取代或被1-3个相同或不同的R<sup>6</sup>取代的3-14元环状基团,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>独立地选自卤素、羟基、氨基、羧基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、氨基C<sub>1-6</sub>烷基、羧基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基胺基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基、氨基磺酰基、氨基磺酰基C<sub>1-6</sub>烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、苯基、3-14元环烷基或3-14元杂环基;R<sup>2</sup>代表1-3个取代基,选自氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、羟基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基胺基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基或C<sub>1-6</sub>烷基胺基甲酰基;X为-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-COO-、-NR<sup>7</sup>R<sup>7’</sup>、-CONR<sup>7</sup>R<sup>7’</sup>、-NHCONH-或一个键;R<sup>7</sup>、R<sup>7’</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;m和n分别独立的为0、1、2、3或4。
地址 250101 山东省济南市高新区舜华路750号B302室