作为PARP抑制剂的稠合的四环或五环的二氢二氮杂*并咔唑酮

摘要

本发明提供了某些稠合的四环或五环的化合物及其盐、其组合物及其使用方法。

主权项

1.至少一种化合物，其选自式(I)的化合物、其立体异构体及其药用盐：其中：R_N选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R¹²；X选自C、N、O和S；m和n可以相同或不同，各自是0、1、2或者3的整数；t是0、1、2或者3的整数；R¹，在每次出现时独立地选自卤素、CN、NO₂、OR⁹、NR⁹R¹⁰、NR⁹COR¹⁰、NR⁹SO₂R¹⁰、CONR⁹R¹⁰、COOR⁹、SO₂R⁹、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R¹²；R²选自氢、COR⁹、CONR⁹R¹⁰、CO₂R⁹、SO₂R⁹、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R¹²；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸可以相同或不同，各自独立地选自氢、卤素、-NR⁹R¹⁰、-OR⁹、氧代、-COR⁹、-CO₂R⁹、-CONR⁹R¹⁰、-NR⁹CONR¹⁰R¹¹、-NR⁹CO₂R¹⁰、-NR⁹SO₂R¹⁰、-SO₂R⁹、烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基、炔基和杂芳基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R¹²；或者(R³和R⁴)和/或(R⁴和R⁵)和/或(R⁵和R⁶)和/或(R⁶和R⁷)和/或(R⁷和R⁸)与它们所连接的原子一起形成3至8元环，所述环是饱和的、部分或全部不饱和的，且含0、1或2个杂原子，所述杂原子独立地选自-NR¹³-、-O-、-S-、-SO-或-SO₂-，且所述环任选取代有至少一个取代基R¹²，条件是当X是O时，R⁵和R⁶都不存在，当X是N时，R⁶不存在，当X是S时，R⁵和R⁶都不存在，或者R⁵和R⁶中的至少一个是氧代，当R³和R⁴中的一个是氧代时，另外一个不存在，当R⁷和R⁸中的一个是氧代时，另外一个不存在，且当X是C且R⁵和R⁶中的一个是氧代时，另外一个不存在；R⁹、R¹⁰和R¹¹可以相同或不同，各自选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R¹²；R¹²选自CN、卤素、卤代烷基、NO₂、-NR'R"、-OR'、氧代、-COR'、-CO₂R'、-CONR'R"、-NR'CONR"R"'、-NR'CO₂R"、-NR'SO₂R"、-SO₂R'、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中R'、R''和R'''独立地选自氢、卤代烷基、烷基、芳基烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，或者(R'和R")和/或(R"和R"')与它们所连接的原子一起形成3至8元环，所述环是饱和的、部分或全部不饱和的，且含0、1或2个额外的杂原子，所述杂原子独立地选自-NR¹³-、-O-、-S-、-SO-和-SO₂-，R¹³选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基。